[發明專利]一種艾瑞昔布片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201810692464.1
• 申請日: 2018-06-29
• 公開（公告）號: CN109200027B
• 公開（公告）日: 2021-05-14
• 發明（設計）人: 白劍峰;劉凱;杜秋波
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/20;A61K31/4015;A61P19/02;A61P29/00
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本發明涉及一種艾瑞昔布片劑及其制備方法。具體而言，本發明提供了一種艾瑞昔布片劑，原輔料包括：治療有效量的艾瑞昔布、至少一種填充劑、至少一種粘合劑、至少一種崩解劑、至少一種潤滑劑。本品處方工藝簡單，可壓性良好，片劑崩解迅速，溶出度高，有關物質含量低，穩定性好。本發明的艾瑞昔布片劑生產工藝簡單易行，宜于工業化生產，有較高的應用價值。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，特別涉及艾瑞昔布片劑及其制備方法。

背景技術

骨關節炎是以關節軟骨進行性損傷為特征的一種慢性關節退行性疾病，多發于負重、活動頻繁的關節。據統計，60歲以上人群中，骨關節炎的發病率為50％，75歲以上人群中，發病率高達80％。且女性的發病率高于男性，致殘率達53％。因此，骨關節炎又被成為“下半生疾病”。骨關節炎手術治療存在費用高、疼痛、假體松動導致二次手術等問題，不易被患者接受。骨關節炎的臨床治療以藥物治療為主，患者依從性較高。

非甾體抗炎藥通過抑制環氧化酶(COX)，阻滯花生四烯酸合成前列腺素；抑制緩激肽的釋放，改變淋巴細胞反應，減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬作用，產生抗炎、鎮痛、退熱等作用，是最常用的一類控制骨關節炎癥狀的藥物。COX有COX-1和COX-2兩種同工酶，非甾體抗炎藥的抗炎活性與抑制COX-2有關，胃腸道不良反應與抑制COX-1有關。COX-2選擇性抑制劑因抑制作用強、胃腸道副作用小而作為非甾體抗炎藥類的首選。

CN1134413C公開了包含1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氫-1H-2-吡咯酮(艾瑞昔布)的含有磺酰基的3,4-二苯基-2,5-二氫吡咯-2-酮類衍生物，該類衍生物具有較好的COX-2選擇性抑制作用。經研究發現，其中艾瑞昔布的COX-2選擇性抑制作用最強。CN101774958B公開了艾瑞昔布的純度較高且具備良好化學穩定性的Ⅰ型結晶及制備過程。2011年，艾瑞昔布獲得SFDA批準，用于緩解骨關節炎疼痛。

發明內容

本發明提供了一種艾瑞昔布片劑及其制備方法。本發明使用常用藥用輔料，通過一定的工藝制備成片劑，生產工藝穩定，重現性強。本發明采用的制備工藝操作簡單、流程短，易于生產放大，制得的艾瑞昔布片劑體外溶出良好。制得產品有關物質低，對有關物質的質量進行了有效控制，降低了不良反應的概率，提高了藥物的安全性。

本發明的目的是提供一種艾瑞昔布片劑及其制備工藝。

本發明提供一種溶出快、崩解性好、穩定性好、有關物質含量低的艾瑞昔布片劑，該片包含治療有效量的艾瑞昔布，以及填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑。

本發明提供的艾瑞昔布片劑，填充劑選自淀粉、乳糖、微晶纖維素、糊精、甘露醇、磷酸氫鈣、木糖醇、山梨醇中的一種或幾種，優選乳糖和微晶纖維素，質量百分含量選自40-75％，優選自50-60％，最優選55-60％。

本發明提供的艾瑞昔布片劑，崩解劑選自交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、干淀粉，優選交聯聚乙烯吡咯烷酮，質量百分含量選自1-30％，優選自15-25％，最優選17-21％。

本發明提供的艾瑞昔布片劑，粘合劑選自聚維酮、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉，優選聚維酮，質量百分含量選自1-10％，優選自1-5％，最優選1.4-5％。

本發明提供的艾瑞昔布片劑，潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、氫化植物油、硬脂酸、滑石粉中的一種或幾種，優選硬脂酸鎂，質量百分含量選自0.1-5％，優選自0.1-2％，最優選0.5-2％。