[發明專利]一種含二苯醚基團的噁二唑連吡唑類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201810668841.8
• 申請日: 2018-06-25
• 公開（公告）號: CN108440517B
• 公開（公告）日: 2020-03-20
• 發明（設計）人: 許良忠;孫鑒昕;張明明;崔煥奇;胡嬈;王明慧
• 申請（專利權）人: 青島科技大學
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A01N43/836;A01P7/02;A01P5/00
• 代理公司: 青島中天匯智知識產權代理有限公司 37241
• 代理人: 郝團代

本發明公開了一種含二苯醚基團的噁二唑連吡唑類化合物及其用途，結構如式Ⅰ所示：式Ⅰ化合物具有殺線蟲作用，可作為殺線蟲劑用于植物線蟲害的防治。

技術領域 本發明屬于農藥殺蟲劑領域，具體涉及一種含二苯醚基團的噁二唑連吡唑類化合物及其用途。

背景技術 1,2,4-噁二唑雜環衍生物具有良好的殺蟲、殺螨、殺菌、除草等生物活性，在新農藥研究和開發中是重要的活性基團。1980年美國的King等人就開發了1,2,4-噁二唑衍生物，可用于玉米根蟲的治理(King W F,Wheeler R E.Substituted oxadiazolesand their use as corn root worm insecticides:US,US 4237121A[P]，1980.)。氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)是美國杜邦公司開發的對鱗翅目害蟲有廣譜殺蟲活性的高效殺蟲劑，其結構中含有吡啶連吡唑結構。苯氧威、溴氰菊酯、三氟醚菊酯等殺蟲劑中含有二苯醚基團。本發明通過活性拼接技術，將1,2,4-噁二唑、吡啶連吡唑、二苯醚三種活性基團進行組合，得到一種含二苯醚基團的噁二唑取代的吡啶連吡唑類化合物，并用作低毒高效殺線蟲劑。在現有的技術中，如本發明如式I所示的化合物及其殺線蟲活性未見公開。

發明內容 本發明的目的在于提供一種結構新穎、高效低毒的含二苯醚基團的噁二唑連吡唑類化合物，用作農業或林業殺線蟲劑。

本發明的技術方案如下：

一種含二苯醚基團的噁二唑連吡唑類化合物，結構如式I所示：

式I化合物可由如下反應制備：

化合物II和化合物III在乙醇中回流反應生成化合物IV；化合物IV在甲苯中回流環化生成本發明化合物(式I)。具體制備方法見本發明合成實例。

本發明化合物經生物活性試驗證明，對線蟲有意想不到的高殺蟲效果。

本發明的優點和積極效果：本發明化合物結構上具有新穎性，由于結構中含有1,2,4-噁二唑、吡啶連吡唑、二苯醚三種活性基團，該化合物對線蟲有意想不到的高殺蟲效果(見表1)。該化合物有內吸性，用量少，藥效高。該化合物屬于氮雜環類化合物，低毒、易降解，具有良好的環境相容性，使用安全性高，合成過程中無有毒有害廢棄物，合成方法簡單、生產成本低。因此，本發明化合物作為農藥創制新品種，具有環保、低成本及生產工藝簡單等優點，作為超高活性殺線蟲劑，具有作為創制性殺蟲劑商品化的潛力。

本發明還包括式I化合物作為活性組分的殺線蟲組合物，該組合物中還包括農業上可接受的載體。

本發明化合物在防治線蟲害時，可單獨使用，也可與其它活性化合物組合使用，以利于提高本產品的綜合防治性能。

本發明化合物的組合物可以制成試劑施用，本發明化合物作為活性組分分散于或溶于載體或溶劑中，添加合適的表面活性劑制成懸浮劑、微乳劑、乳油及水乳劑等。

應明確的是，在本發明的權利要求所限定范圍內，可進行各種改動與變換。

具體實施方式：

以下合成實例及生測試驗結果可用來進一步說明本發明，但不意味著限制本發明。

合成實例

實例1、式I化合物的制備

(1)化合物III的合成

向250mL三口瓶中加入30.2g化合物V(0.1mol)，甲苯80mL，攪拌均勻，滴加氯化亞砜35.8g(0.3mol)，滴畢，緩慢升溫至回流3h，減壓蒸餾除去甲苯和氯化亞砜，得到產物III，產率為93％。

(2)化合物VII的合成