[發明專利]預防或治療阿爾茨海默癥的藥物組合物及其應用

在審

• 申請號: 201810665635.1
• 申請日: 2018-06-26
• 公開（公告）號: CN109125311A
• 公開（公告）日: 2019-01-04
• 發明（設計）人: 劉宏德
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K31/201
• 分類號: A61K31/201;A61K31/202;A61K31/575;A61K31/51;A61K31/355;A61K31/375;A61K31/525;A61K31/197;A61K31/455;A61K31/198;A61K36/185;A61P25/28;A23L3
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 王艷

本發明公開一種組合物，組合物包括亞麻油酸、辣木籽油酸、花生四烯酸、b谷甾醇、維生素B1、維生素C、維生素E、維生素B5、維生素B2、維生素B3、天冬氨酸。本發明還公開組合物在制備預防治療阿爾茨海默癥的藥物或食品中的應用。本發明的組合物的功能是增加多巴胺和血清素水平；維持細胞膜的流動性、促進葡萄糖代謝、促進ATP產生；抗自由基、抗氧化脅迫；抑制促炎基因；增加乙酰膽堿酯酶抑制劑功能；調整組蛋白的修飾和DNA的修飾。總體結果為減緩記憶損傷、減緩AD進程、促進干細胞更新、減緩神經性炎癥、具有緩解和治療阿爾茲海默癥的作用。阿爾茲海默癥模型小鼠在食用該配方食物30天后，學習能力和空間定位能力有顯著性改善。

技術領域

本發明屬于藥物、食品領域，具體涉及預防或治療阿爾茨海默癥的藥物組合物及其應用。

背景技術

阿爾茲海默癥(Alzheimer’s disease(AD))是一種嚴重危害人類健康的神經退行性疾病，分子水平上主要表現為神經細胞外的Aβ沉淀和細胞內由于磷酸化的Tau蛋白的裝配而形成的神經纖維糾纏(NFT)。這兩種因素通過復雜過程最終導致神經元死亡，由此造成患者記憶和認知功能的退行性喪失。80歲以上的老年人中，每2人就有1人會罹患阿爾茲海默癥，隨著中國老齡化社會的來臨，阿爾茲海默癥患者會急劇增多，預防、減緩或者治療的該疾病的措施刻不容緩。

目前，美國食品藥品監督局(FDA)批準的治療阿爾茲海默癥的藥品有：donepezil、galantamine、memantine、rivastigmine、donepezil+memantine。這些藥物主要的作用機理是改善神經遞質系統或者修改疾病通路，進而緩解癥狀，并不能治愈(Nature reviewsDrug discovery,2010,9(5):387-398)。近年，多種針對AD的藥物在三期臨床試驗期折戟(Nature Reviews Drug Discovery,2017,16:819)，盡管仍有在研藥物在實驗，但前景依然不明。

AD具有復雜的病理，涉及凋亡、自噬、內吞、炎癥、Tau磷酸化、Aβ沉淀、代謝、神經遞質等多種過程。因此，研發針對多種過程的復合的制劑也許是可行的。包括研究表明，一些重要的脂肪酸、維生素、氨基酸等在具有維持神經信號轉導、增強細胞的能量轉化利用、對抗自由基、清除淀粉樣沉淀等作用。如果能利用這些物質調制發明一種配方，可以減緩或者阻止神經細胞死亡、改善或者恢復記憶和學習能力、減輕患者癥狀，起到預防、減緩或者治療阿爾茲海默癥的作用，那將極大減少患者痛苦、治療成本以及家庭社會醫療負擔，將非常有價值。

發明內容

發明目的：本發明的目的是提供一種組合物及其應用，該組合物公開一種包含3種不飽和脂肪酸、8種維生素和4種氨基酸的配方，其功能在于減緩記憶損傷、減緩AD進程。阿爾茲海默癥模型小鼠在食用該配方食物30天后，學習能力和空間定位能力有顯著性改善。

技術方案：為了解決上述技術問題，本發明所采用的技術方案為：一種組合物，所述組合物包括亞麻油酸、辣木籽油酸、花生四烯酸、β谷甾醇、維生素B1、維生素C、維生素E、維生素B5、維生素B2、維生素B3、天冬氨酸。

進一步地，所述組合物按重量份數包括以下組分：亞麻油酸26.6～29.4份、辣木籽油酸0.95～1.05份、花生四烯酸0.95～1.05份、β谷甾醇0.095～0.105份、維生素B1 0.0142～0.0158份、維生素C 0.0133～0.0147份、維生素E 0.0142～0.0158份、維生素B5 0.019～0.021份、維生素B2 0.0114～0.0126份、維生素B3 0.0034～0.0038份、天冬氨酸2.28～2.52份。

作為優選，所述組合物按重量份數包括以下組分：亞麻油酸28份、辣木籽油酸1份、花生四烯酸1份、β谷甾醇0.1份、維生素B1 0.015份、維生素C 0.014份、維生素E 0.015份、維生素B5 0.0 20份、維生素B2 0.0 12份、維生素B3 0.0036份、天冬氨酸2.4份。