[發明專利]一種鄰苯乙氧基噁二唑連吡唑類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201810659505.7
• 申請日: 2018-06-25
• 公開（公告）號: CN108912106B
• 公開（公告）日: 2020-02-18
• 發明（設計）人: 許良忠;孫鑒昕;張明明;崔煥奇;胡嬈;王明慧
• 申請（專利權）人: 青島科技大學
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;A01P5/00
• 代理公司: 青島中天匯智知識產權代理有限公司 37241
• 代理人: 郝團代

本發明提供一種鄰苯乙氧基噁二唑連吡唑類化合物，結構如式I所示：式1化合物具有殺線蟲作用，可作為殺線蟲劑用于植物線蟲害的防治。

技術領域 本發明屬于農藥殺蟲劑領域，具體涉及一種鄰苯乙氧基噁二唑連吡唑類化合物及其用途。

背景技術 2013年孟山都開發了新型高效殺線蟲劑噻吩和苯基取代的噁二唑類化合物Tioxazafen(化合物6)，其具有全新的作用機理，通過干擾線蟲核糖體的活性而發揮藥效(Slomczynska U,South M S,Bunkers G J,et al.Tioxazafen:A New Broad-SpectrumSeed Treatment Nematicide[M]，Discovery and Synthesis of Crop ProtectionProducts，2015。)。本發明通過活性基團拼接技術，將活性基團取代吡唑基引入1,2,4-噁二唑5-位上，將乙氧基苯引入1,2,4-噁二唑3-位上，得到結構如式Ⅰ所示化合物，在現有技術中，如本發明所示的式I化合物用作農林業殺線蟲劑未見公開。

發明內容 本發明的目的在于提供一種結構新穎、高效、安全、防治成本低的鄰苯乙氧基噁二唑連吡唑類農用殺蟲劑。

本發明的技術方案如下：

一種鄰苯乙氧基噁二唑連吡唑類化合物，結構如I所示：

式I化合物可通過如下反應制備：

化合物4(鄰乙氧基苯腈)與鹽酸羥胺反應生成化合物3，化合物3再與化合物5(1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰氯)反應生成化合物2，化合物2在甲苯中回流制得式I化合物。具體制備方法見本說明書合成實例。

本發明式I化合物經殺蟲試驗，對南方根結線蟲有非常好的殺蟲效果，因此本發明還包括式Ⅰ化合物用于防治農林業線蟲害的用途。

本發明的優點及積極效果：

本發明化合物是一種全新結構的吡唑取代1,2,4-噁二唑化合物，在其結構中含有噁二唑、吡唑、苯乙醚結構，有內吸性，顯著增加藥效，受害蟲抗性影響小，殺蟲活性試驗表明，對南方根結線蟲的殺滅率顯著高于目前市場上效果較佳的噻唑膦(見實施例2)。本發明化合物合成原料易得，合成工藝簡單，無需高溫高壓和特殊設備，生產中產生“三廢”少，收率較高，生產成本低。本發明化合物為氮雜環類化合物，具有對人、畜及有益生物低毒性、易降解、環境相容性好的特點，具有作為創制性殺蟲劑新品種產業化的前景，對我國抗性害蟲的治理具有十分積極的意義。

本發明還包括式I化合物作為活性組分的殺線蟲組合物，該組合物中還包括農業上可接受的載體。

本發明化合物在防治線蟲害時，可單獨使用，也可與其它活性化合物組合使用，以利于提高本產品的綜合防治性能。

本發明化合物的組合物可以制成試劑施用，本發明化合物作為活性組分分散于或溶于載體或溶劑中，加合適的表面活性劑制成懸浮劑、微乳劑、乳油及水乳劑等。

應明確的是，在本發明的權利要求所限定范圍內，可進行各種改動與變換。

具體實施方式：

以下合成實例及生測試驗結果可用來進一步說明本發明，但不意味著限制本發明。

合成實例

實例1、式I化合物的制備

(1)化合物3的合成