[發明專利]平臥菊三七在制備治療潰瘍性結腸炎的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810653560.5
• 申請日: 2018-06-22
• 公開（公告）號: CN108619203B
• 公開（公告）日: 2021-07-13
• 發明（設計）人: 劉立新;唐東杰
• 申請（專利權）人: 深圳市本源生物科技有限公司;唐東杰
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P1/00
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所(普通合伙) 42001
• 代理人: 余曉雪

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及平臥菊三七在制備治療潰瘍性結腸炎的藥物中的應用。以平臥菊三七的乙醇提取物作為灌胃制劑用于實驗小鼠，在實驗過程中取得了顯著的效果，動物實驗結果結腸組織的HE染色結果和PAS染色顯示：平臥菊三七的高、低劑量組均可維持結腸黏膜的結構，也能明顯控制糖原的分泌，特別是其高劑量可使組織趨近于正常組的生理狀態，且所產生的效果也優于柳氮磺胺吡啶組。說明平臥菊三七提取物對潰瘍性結腸炎腸黏膜屏障損傷的修復具有很好的應用前景，療效確定、無毒副作用，而且其提取與制備的方法易于實施，應用前景廣闊。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及平臥菊三七在制備治療潰瘍性結腸炎的藥物中的應用。

背景技術

潰瘍性結腸炎是一種病因不明的，容易反復發作的，慢性非特異性結腸炎癥，是內科消化系統疾病中，比較常見的難以徹底治愈的疾病之一。其臨床表現是反復發作的腹痛、腹瀉、膿血便、惡心、嘔吐、發熱等，同時會伴有肝臟損傷、并發性骨關節炎、皮膚損害、心肌病變、虹膜睫狀體炎以及各種內分泌疾病等。其病程長、很難徹底治愈，容易遷延，甚至惡變成癌。

近年來的流行病學資料統計顯示，亞洲的潰瘍性結腸炎發病率呈現出明顯上升的趨勢。在近20年間，我國潰瘍性結腸炎發病例數增加了3倍(何曉瑞.潰瘍性結腸炎的發病機制和藥物治療的研究進展[J]。中國當代醫藥，2018(7))。潰瘍性結腸炎的具體發病機制尚未完全明確，主要相關因素有環境、遺傳、感染和免疫機制等。

目前，針對潰瘍性結腸炎這種非特異性的炎癥疾病，主要通過抗炎和抗免疫作用來治療。例如，在臨床上廣泛運用的糖皮質激素、免疫抑制劑等，但總體的治療效果并不樂觀，并且若長時間服用此類藥物，可產生嚴重的毒副作用。因此，尋求一種效果良好、毒副作用較小的治療方法已成為一個亟待解決的問題。

氨基水楊酸類藥物是臨床上治療潰瘍性結腸炎的常用藥物之一，主要包括柳氮磺胺吡啶和美沙拉嗪等。柳氮磺胺吡啶目前的首選藥，對潰瘍性結腸炎的緩解有效率可高達80％，常用于輕、中型患者的治療，但患者服用柳氮磺胺吡啶后可引起發熱和皮疹，嚴重者引起皮膚壞死；也易導致咽痛、惡心、嘔吐、腹部(胰腺炎、肝炎)不適等不良反應。

平臥菊三七Gynura procumbens(Lour.)Merr，是菊科三七屬的植物，味辛、微苦，性寒涼，多生長在林間溪旁的坡地沙質土壤上，主要分布在東南亞地區以及我國的海南、廣東、湖南、云南、江西等省份。平臥菊三七是一種多年生的草本藥食兩用植物，富含綠原酸類成分，具有很好的解毒護肝作用。

綠原酸是平臥菊三七中的活性成分之一，其可以通過抑制透明質酸酶的活性而起到消炎的作用，也可以通過調節白細胞介素-8來抑制由TNF-α和H₂O₂所引起的腸上皮細胞炎性反應。

鑒于上述病癥難治的臨床現狀以及動物造模的病理相似性，本發明對平臥菊三七乙醇提取物改善小鼠腸黏膜屏障損傷的作用進行探討，希望以此研發平臥菊三七的新用途。

發明內容

本發明以常見植物平臥菊三七制備成能治療潰瘍性結腸炎的藥物。

本發明提供了平臥菊三七在制備治療潰瘍性結腸炎的藥物中的應用。

本發明同時提供了平臥菊三七在制備治療潰瘍性結腸炎腸黏膜屏障損傷藥物中的應用。

上述的藥物為平臥菊三七的乙醇提取物，其制備方法包括如下步驟：將平臥菊三七的干燥莖粉碎，加入70-90v/v％的乙醇，在70-90℃條件下回流提取2-4次，過濾，合并濾液并濃縮干燥，得到平臥菊三七的乙醇提取物。

所得到的平臥菊三七的乙醇提取物的活性物質包括綠原酸、新綠原酸、異綠原酸A、異綠原酸B以及異綠原酸C。