[發明專利]一種含氮雜環炎癥抑制化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201810612773.3 | 申請日： | 2018-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN108912059B | 公開（公告）日： | 2021-03-02 |
| 發明（設計）人： | 陳嬋;王志翊;王志斌;吳東方;梁飛宇;萬新龍;梅勁;周樂斌 | 申請（專利權）人： | 溫州醫科大學附屬第一醫院;溫州醫科大學附屬第二醫院;溫州醫科大學附屬育英兒童醫院;溫州醫科大學 |
| 主分類號： | C07D239/74 | 分類號： | C07D239/74;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京至臻永信知識產權代理有限公司 11568 | 代理人： | 彭曉玲;張寶香 |
| 地址： | 325000 浙江省溫州市甌海*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含氮雜環 炎癥 抑制 化合物 合成 方法 | ||
1.一種下式(7)所示含氮雜環化合物的合成方法：
所述合成方法的路線如下：
其中，R1-R3各自獨立地選自H、鹵素、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵代C1-C6烷氧基；
所述合成方法包括如下步驟：
S1：上式(1)化合物和上式(2)化合物進行反應，反應結束后經后處理，得到上式(3)化合物；
S2：在有機溶劑中，于鈀催化劑、有機配體和酸性添加劑作用下，上式(3)化合物和上式(4)化合物進行反應，反應結束后經后處理而得到所述式(5)化合物；
S3：上式(5)和上式(6)化合物在有機溶劑中，于碳酸鉀存在下進行反應，反應結束后經后處理，得到上式(7)化合物；
在步驟S2中，所述鈀催化劑為乙酸鈀、乙酰丙酮鈀、氯化鈀、三(二亞芐基丙酮)二鈀或三氟乙酸鈀中的任意一種；
在步驟S2中，所述有機配體為下式L1，
在步驟S2中，所述酸性添加劑為對甲苯磺酸一水合物；
在步驟S2中，所述有機溶劑為甲苯。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述鈀催化劑為乙酸鈀。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述式(3)化合物與所述式(4)化合物的摩爾比為1:1.5-2.5。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述式(3)化合物與所述鈀催化劑的摩爾比為1:0.02-0.1。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述式(3)化合物與所述有機配體的摩爾比為1:0.05-0.15。
6.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S2中，所述式(3)化合物與所述酸性添加劑的摩爾比為1:8-12。
7.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步驟S3中，所述式(5)化合物與所述式(6)化合物的摩爾比為1:0.8-1.2。
8.如權利要求1-7任一項所述的合成方法，其特征在于：在步驟S3中，所述式(5)化合物與碳酸鉀的摩爾比為1:0.8-1.2。
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