[發明專利]一種鵝掌楸內酯用作骨形成蛋白9抑制劑的生物醫藥用途

在審

• 申請號: 201810592253.0
• 申請日: 2018-06-11
• 公開（公告）號: CN108853088A
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: 鮑會梅;王彬
• 申請（專利權）人: 江蘇食品藥品職業技術學院
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P35/00;A61P35/04;A61P13/10
• 代理公司: 南京匯盛專利商標事務所(普通合伙) 32238
• 代理人: 趙超

本發明公開了一種鵝掌楸內酯用作骨形成蛋白9抑制劑的生物醫藥用途。本發明發現，鵝掌楸內酯為骨形成蛋白9的有效抑制劑。根據文獻記載，骨形成蛋白9參與包括膀胱癌在內的多種腫瘤的發生、發展和轉移，抑制骨形成蛋白9可以抑制這些腫瘤的增殖和遷移。本發明發現，用新發現的骨形成蛋白9的抑制劑鵝掌楸內酯作用于人膀胱癌細胞后，其增殖和遷移能力確實顯著降低，鵝掌楸內酯可以用于制備抑制膀胱癌轉移的藥物，可以用于制備治療膀胱癌的藥物。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，涉及鵝掌楸內酯用作骨形成蛋白9抑制劑的生物醫藥用途。

背景技術

骨形成蛋白9(BMP9)又稱生長分化因子2(GDF2)，是BMP家族的一員。研究表明，BMP9參與骨形成、胚胎發育、腫瘤發生等多種生物學功能。

茍理堯等發現，BMP9在人膀胱癌細胞中高表達，BMP9可以促進人膀胱癌細胞的增殖和遷移，BMP9被抑制后人膀胱癌細胞的增殖和遷移均顯著降低(骨形成蛋白9對人膀胱癌BIU-87細胞增殖和遷移的影響，中國生物工程雜志，2018年3月)。

因此，BMP9的抑制劑有望用于膀胱癌等腫瘤的治療。

發明內容

本發明的目的在于提供鵝掌楸內酯用作骨形成蛋白9抑制劑的生物醫藥用途。

本發明技術方案如下：

鵝掌楸內酯用作骨形成蛋白9抑制劑的生物醫藥用途。

鵝掌楸內酯用于制備抑制膀胱癌轉移的藥物的生物醫藥用途。

鵝掌楸內酯用于制備治療膀胱癌的藥物的生物醫藥用途。

一種抑制膀胱癌轉移的藥物制劑，以鵝掌楸內酯為活性成分，還含有藥學上可以接受的輔料，制成藥學上可以接受的劑型。

一種治療膀胱癌的藥物制劑，以鵝掌楸內酯為活性成分，還含有藥學上可以接受的輔料，制成藥學上可以接受的劑型。

本發明對現有技術的貢獻：

本發明發現，鵝掌楸內酯為骨形成蛋白9的有效抑制劑。根據文獻記載，骨形成蛋白9參與包括膀胱癌在內的多種腫瘤的發生、發展和轉移，抑制骨形成蛋白9可以抑制這些腫瘤的增殖和遷移。本發明發現，用新發現的骨形成蛋白9的抑制劑鵝掌楸內酯作用于人膀胱癌細胞后，其增殖和遷移能力確實顯著降低，鵝掌楸內酯可以用于制備抑制膀胱癌轉移的藥物，可以用于制備治療膀胱癌的藥物。

附圖說明

圖1為鵝掌楸內酯和對比化合物北美鵝掌楸內酯的化學結構式；

圖2為鵝掌楸內酯對BMP9 mRNA含量的影響；

圖3為鵝掌楸內酯對BMP9蛋白含量的影響；

圖4為鵝掌楸內酯對人膀胱癌細胞增殖能力的影響；

圖5為鵝掌楸內酯對人膀胱癌細胞遷移能力的影響。

具體實施方式

下面結合附圖和實施例具體介紹本發明實質性內容，但并不以此限定本發明的保護范圍。

實施例1：鵝掌楸內酯對BMP9的抑制作用

一、實驗材料

鵝掌楸內酯和對比化合物北美鵝掌楸內酯的純度在98％以上，化學結構式如圖1。

膀胱癌T-24購于上海細胞生物研究所。RPMI-1640培養基、胎牛血清購于HyClone公司。