[發(fā)明專利]含有水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810586603.2
• 申請日: 2012-01-27
• 公開（公告）號: CN108524445A
• 公開（公告）日: 2018-09-14
• 發(fā)明（設計）人: 大森裕正;杉本信
• 申請（專利權）人: 興和株式會社
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/795;A61P3/12
• 代理公司: 北京尚誠知識產(chǎn)權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳;狄茜

本發(fā)明提供一種改善了服藥依從性的含有水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物。該醫(yī)藥組合物含有水難溶性藥物和纖維素衍生物。

(本申請是2012年1月27日遞交的發(fā)明名稱為“含有水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物”的申請201280006811.1的分案申請)

技術領域

本發(fā)明涉及含有離子交換樹脂等水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物。

背景技術

目前，離子交換樹脂作為各種疾病的預防、治療藥品而使用。例如，陽離子交換樹脂(聚苯乙烯磺酸鈣、聚苯乙烯磺酸鈉等)被應用于高鉀血癥，陰離子交換樹脂(考來烯胺等)被應用于高膽固醇血癥或高磷血癥。

但是，以聚苯乙烯磺酸鈣、聚苯乙烯磺酸鈉為代表的離子交換樹脂通常不溶于水，因此具有特有的舌觸感(粗糙感)。

針對這樣的事實，作為含有上述聚苯乙烯磺酸鈣的醫(yī)藥組合物，提出了散劑、干糖漿劑(專利文獻1)等粉末狀制劑、內(nèi)服用凝膠劑(專利文獻2)的劑型的藥物。另外，作為上述散劑和干糖漿劑，市售有含有5g聚苯乙烯磺酸鈣的分包品(例如，Kalimate(注冊商標)散、Kalimate(注冊商標)干糖漿92.59％)，作為內(nèi)服用凝膠劑，市售有每個份量杯容納凝膠劑25g(含有5g聚苯乙烯磺酸鈣)的藥劑(例如，Argamate(注冊商標)20％凝膠劑25g)。

另外，上述散劑1天15～30g(作為聚苯乙烯磺酸鈣為15～30g)，分成2～3次，將1次量混懸于30～50mL水中進行口服給藥，干糖漿劑1天16.2～32.4g(作為聚苯乙烯磺酸鈣為15～30g)，分成2～3次，將1次量混懸于30～50mL水中進行口服給藥，內(nèi)服用凝膠劑1天75～150g(作為聚苯乙烯磺酸鈣為15～30g)，分成2～3次進行口服給藥。

另一方面，關于含有聚苯乙烯磺酸鈉的醫(yī)藥組合物，已知有散劑、干糖漿劑的劑型的藥劑，市售有含有5g聚苯乙烯磺酸鈉的散劑的分包品、含有3.27g干糖漿劑的分包品(例如，Kayexalate(注冊商標)散、Kayexalate(注冊商標)干糖漿76％)。

上述散劑1天30g(作為聚苯乙烯磺酸鈉為30g)，分成2～3次，將1次量混懸于50～150mL水中進行口服給藥，干糖漿劑1天32.94g(作為聚苯乙烯磺酸鈉為30g)，分成2～3次，將1次量混懸于50～150mL水中進行口服給藥。

另外，市售有含考來烯胺的散劑(例如，Questran(注冊商標)粉末44％)。該散劑作為通常服用量，1次將9g(作為無水考來烯胺為4g)混懸于約100mL水中，1天服用2～3次。

現(xiàn)有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2000－103739號公報

專利文獻2：國際公開第WO99/020247號

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明所要解決的課題

但是，上述的散劑、干糖漿劑在服用時均需要混懸于水中，因此必須準備水和容器，比較繁瑣。

另一方面，內(nèi)服用凝膠劑被容納在份量杯中，因此服用時需要勺子等，另外，份量杯本身體積大，在攜帶多個時比較重，因此攜帶性差。

在這樣的背景下，近年來，期望改善含有水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物的服藥依從性的新的方法，進一步提高服藥依從性。

即，本發(fā)明的課題在于提供一種改善了服藥依從性的含有水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物。

用于解決課題的方法

本發(fā)明的發(fā)明人經(jīng)過深入研究，結果發(fā)現(xiàn)，通過在含有水難溶性藥物的醫(yī)藥組合物中含有纖維素衍生物，由水難溶性藥物帶來的粗糙感得到減輕，不僅口感柔軟，而且提高了混懸與分散穩(wěn)定性。