[發明專利]一種抗流感的款冬花有效部位及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201810585765.4
• 申請日: 2018-06-08
• 公開（公告）號: CN108578458B
• 公開（公告）日: 2020-11-06
• 發明（設計）人: 李震宇;于舒婷;杜冠華;劉艾林;秦雪梅
• 申請（專利權）人: 山西大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P31/16;A61P11/00;A61K133/00
• 代理公司: 太原市科瑞達專利代理有限公司 14101
• 代理人: 劉寶賢

本發明提供了一種具有抗流感作用的款冬花有效部位及其制備方法和應用，屬于中藥有效部位提取。本發明的款冬花有效部位是以干燥的款冬花為原料，加入乙醇提取，醇提取物依次用石油醚，乙酸乙酯、正丁醇萃取，合并正丁醇層后減壓回收溶劑得到。藥效學實驗結果顯示款冬花正丁醇提取物對H1N1神經氨酸酶具有明顯的抑制作用。本發明所提供的正丁醇提取物，工藝簡單，成本低廉，可用于制備預防和治療H1N1流感的藥物。

技術領域

本發明涉及中藥有效部位提取，具體涉及一種可用于抑制H1N1流感神經氨酸酶進而抗流感的款冬花有效部位及其制備方法和用途。

背景技術

流感是發病率最高、傳播最快、致病地域最廣的傳染性疾病之一，嚴重危害著人類的健康和生命。近年來，H1N1高致病性禽流感和H1N1流感在世界范圍內的蔓延更加引起了公眾對流感的關注，以神經氨酸酶為靶點，快速篩選和研究神經氨酸酶抑制劑成為研究的熱點領域。

款冬花中醫臨床常用中藥，在我國應用歷史悠久，始載于《神農本草經》，具潤肺下氣，止咳化痰的功效。常用于新久咳嗽，氣喘，勞嗽咳血?？疃ㄖ泻斜栋胼疲?，苯丙素類、生物堿等多種成分，具有廣泛的藥理活性，如抗炎、抗過敏、神經保護、抗癌等。目前關于款冬有效部位對H1N1神經氨酸酶活性的抑制作用未見有相關報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種抗流感的款冬花有效部位及其制備方法和用途。

本發明提供的一種用于抑制H1N1神經氨酸酶的款冬花有效部位，通過包括如下步驟的方法制備得到：

取干燥款冬花藥材，按每千克藥材加入5-10升20-90％乙醇回流提取1-3次，每次0.5-3小時，濾過，合并提取液，回收乙醇至無醇味，得醇提取物；醇提取物加適量水分散，依次加入體積倍數為1-3倍的石油醚，乙酸乙酯、正丁醇萃取1-3次，合并正丁醇層減壓回收溶劑，干燥，得正丁醇提取物。

制備過程優選條件為：提取溶劑為70％乙醇，回流提取時間為2小時，提取次數為3次。

藥效學實驗結果顯示，本發明所提供的款冬花有效部位對H1N1神經氨酸酶有明顯的抑制作用，可用于制備預防和治療H1N1型流感病毒的藥物。

具體實施方式

實施例1款冬花不同部位對H1N1神經氨酸酶的抑制作用

1藥物和試劑

扎那米韋，流感病毒NA，熒光底物，實施例1制備得到的款冬花醇提物A及不同部位B-F。

2實驗方法

在酶反應體系中，40μg/mL濃度待測藥物A、B、C、D、E、F與流感病毒NA懸浮于反應緩沖液中(pH6.5)，加入熒光底物啟動反應體系，37℃孵育60分鐘后,加反應終止液終止反應。在激發波長360nm和發射波長為450nm的參數條件下，測定熒光強度值。反應體系的熒光強度可以反映酶的活性。根據熒光強度的減少量可以計算化合物對NA活性的抑制率。

3款冬花不同部位的制備

取款冬花干燥藥材1kg，分別用10升、8升、8升70％乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，合并提取液，回收乙醇至無醇味，得乙醇提取物(A)。乙醇提取物加適量水分散，依次加入體積倍數為1倍的石油醚，乙酸乙酯、正丁醇萃取1次，石油醚層、乙酸乙酯層、正丁醇層，分別減壓濃縮得到石油醚部位(B)、乙酸乙酯部位(C)、正丁醇部位(D)；正丁醇萃取后剩余的水層加無水乙醇至濃度為70％，過濾得70％醇沉部位(E)以及70％醇溶部位(F)。

4實驗結果