[發(fā)明專利]葡糖神經(jīng)酰胺合酶抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810581322.8
• 申請(qǐng)日: 2013-09-10
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108864076B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-02-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: E·布爾克;M·A·卡布雷拉-薩拉扎;C·塞拉特卡;S·H·程;B·赫斯;A·古德;K·詹克?？怂?/a>;J·馬歇爾;M·梅茨;R·K·朔伊勒;R·斯凱爾杰;Y·項(xiàng);Z·趙;J·倫納德;T·納托利;E·馬金諾;H·赫森;O·貝斯克羅夫納亞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 建新公司
• 主分類號(hào): C07D453/02
• 分類號(hào): C07D453/02;C07D471/08;A61K31/439;A61K31/55;A61K31/506;A61P13/12;A61P35/00;A61P25/00;A61P3/00;A61P25/28;A61P25/16
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494
• 代理人: 陳桉

1.化合物或其藥用鹽在制備用于對(duì)被診斷患有溶酶體貯積病的受試者進(jìn)行治療的藥物中的用途，其中所述化合物由以下結(jié)構(gòu)式表示：

其中

n為1、2或3；

m為0或1；

p為1；

t為0或1；

y為1；

z為1；

E為O；

當(dāng)m為1時(shí)，X¹為CR¹，或當(dāng)m為0時(shí)，X¹為N；

X²為-NH或-NR²；

X³為-NH或-NR³；

X⁴為CR⁴R⁵；

X⁵為直接鍵、O、S、SO₂、(C₁-C₆)烷基氧基、-O-(C₁-C₆)烷基、-R⁷-(C₆-C₁₂)芳基、(C₆-C₁₂)芳基-R⁷-、-R⁷-(C₂-C₉)雜芳基、(C₂-C₉)雜芳基-R⁷-，其中R⁷為直接鍵、O、SO₂、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基氧基或-O-(C₁-C₆)烷基；

R¹為H或(C₁-C₆)烷基；

R²和R³各自獨(dú)立為-H或(C₁-C₆)烷基；

R⁴和R⁵獨(dú)立選自H、(C₁-C₆)烷基，或R⁴和R⁵與它們所連接的碳一起形成螺(C₃-C₁₀)環(huán)烷基環(huán)；

R⁶為-H或(C₁-C₆)烷基；

A¹為(C₂-C₆)炔基、(C₆-C₁₂)芳基或(C₂-C₉)雜芳基，其中A¹任選取代有一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基：鹵素、任選被1-3個(gè)鹵素取代的(C₁-C₆)烷基和(C₁-C₆)烷氧基；

A²為(C₃-C₁₀)環(huán)烷基、(C₆-C₁₂)芳基、(C₂-C₉)雜芳基或(C₂-C₉)雜環(huán)烷基，其中A²取代有一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基：(C₂-C₉)雜環(huán)烷基和R⁸R⁹N-CO-，其中R⁸和R⁹各自獨(dú)立選自氫和(C₁-C₆)烷基，或R⁸和R⁹可與它們所連接的氮一起形成任選被1-3個(gè)鹵素取代的(C₂-C₉)雜環(huán)烷基；

(C₁-C₆)烷基，其被1-4個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₂-C₉)雜環(huán)烷基、(C₂-C₉)雜芳基或(C₃-C₁₀)環(huán)烷氧基；和

(C₁-C₆)烷基氧基，其被1-4個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₂-C₉)雜環(huán)烷基、(C₂-C₉)雜芳基或(C₃-C₁₀)環(huán)烷氧基；且

條件是所述化合物不是1-{2-[4’-(2-甲氧基乙氧基)聯(lián)苯-4-基]丙-2-基}-3-(3-甲基-1-氮雜二環(huán)[2.2.2]辛-3-基)脲。