[發(fā)明專利]羅氟司特晶體生長的抑制

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810581282.7
• 申請日: 2018-06-07
• 公開（公告）號: CN108992673B
• 公開（公告）日: 2020-11-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·W·奧斯本
• 申請（專利權(quán)）人: 阿爾庫緹斯股份有限公司
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K31/44;A61P11/00;A61P29/00;A61P11/06;A61P17/00
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002
• 代理人: 張曉威

1.用于抑制組合物中羅氟司特晶體生長或粒度變化的方法，其包括在含有羅氟司特的組合物中包含己二醇，其中所述己二醇以0.1-20％w/w的量加入，所述己二醇為2-甲基-2,4-戊二醇。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物包含懸浮的羅氟司特顆粒。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述懸浮的羅氟司特顆粒的尺寸變化在20-26℃下儲存6周期間被抑制。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述己二醇以0.5-2％w/w的量加入。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述羅氟司特組合物包含0.005-2％的羅氟司特。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述羅氟司特組合物選自水包油乳劑、增稠的含水凝膠劑、增稠的水醇凝膠劑、親水性凝膠劑和親水性或疏水性軟膏劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述羅氟司特組合物還包含至少一種選自以下的附加組分：溶劑、保濕劑、表面活性劑或乳化劑、聚合物或增稠劑、消泡劑、防腐劑、抗氧化劑、螯合劑、穩(wěn)定劑、緩沖劑、pH調(diào)節(jié)溶液、皮膚滲透增強劑、成膜劑、染料、顏料和芳香劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述羅氟司特組合物還包含選自以下的附加活性劑：蒽林、硫唑嘌呤、他克莫司、煤焦油、氨甲蝶呤、甲氧沙林、水楊酸、乳酸銨、尿素、羥基脲、5-氟尿嘧啶、丙基硫氧嘧啶、6-硫鳥嘌呤、柳氮磺吡啶、霉酚酸酯、富馬酸酯、皮質(zhì)類固醇、促腎上腺皮質(zhì)激素、維生素D類似物、阿維A酸、他扎羅汀、環(huán)孢素、間苯二酚、秋水仙堿、阿達木單抗、優(yōu)特克單抗、英夫利昔單抗、支氣管擴張劑和抗生素。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述己二醇在儲存之前加入到所述組合物中。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物包含一種或多種適用于腸胃外給藥的載體。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物包含一種或多種適用于局部或肺部給藥的載體。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物包含一種或多種適用于局部給藥的載體。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其還包括將二乙二醇單乙醚加入到所述組合物中。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述組合物包含羅氟司特、白礦脂、棕櫚酸異丙酯、鯨蠟硬脂醇、磷酸二鯨蠟酯、鯨蠟醇聚醚-10磷酸酯、己二醇、二乙二醇單乙醚、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯和純化水。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述組合物包含：

16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述己二醇以0.25-8％w/w的量加入。

17.藥物組合物，其包含羅氟司特和己二醇，其中所述己二醇的量為0.1-20％w/w，所述己二醇為2-甲基-2,4-戊二醇。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的藥物組合物，其中所述己二醇的量足以抑制羅氟司特的晶體生長或粒度變化。

19.根據(jù)權(quán)利要求17所述的藥物組合物，其中所述羅氟司特的量為0.005-2％w/w。

20.根據(jù)權(quán)利要求17所述的藥物組合物，其還包含藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。