[發明專利]一種槲皮素修飾的納米硫及其制備方法與在抗阿爾茲海默癥藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810578059.7
• 申請日: 2018-06-07
• 公開（公告）號: CN108785684B
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發明（設計）人: 劉杰;謝文杰
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: A61K47/55
• 分類號: A61K47/55;A61K33/04;A61P25/28;A61K9/127;A61K47/32;A61K41/00;A61K31/352
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 雷月華;陳燕嫻

1.一種槲皮素修飾的納米硫的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將槲皮素水溶液與蛋氨酸水溶液混合，加入維生素C水溶液，再加入硫代硫酸鈉溶液，得到混合溶液，反應，離心得到沉淀，洗滌，得到所述的槲皮素修飾的納米硫；

所述的混合溶液中，槲皮素與硫代硫酸鈉的摩爾比為1:3.75～1:6；所述的維生素C與硫代硫酸鈉的摩爾比為3:1～8:1；所述的蛋氨酸與硫代硫酸鈉的摩爾比為4:1～6:1。

2.根據權利要求1所述的槲皮素修飾的納米硫的制備方法，其特征在于：

所述的槲皮素水溶液的濃度為3.2～5mM；

所述的蛋氨酸水溶液的濃度為50～180mM；

所述的維生素C水溶液的濃度為0.05～0.3M；

所述的硫代硫酸鈉溶液的濃度為6～15mM。

3.根據權利要求2所述的槲皮素修飾的納米硫的制備方法，其特征在于：

所述的槲皮素水溶液的濃度為4mM；

所述的蛋氨酸水溶液的濃度為100mM；

所述的維生素C水溶液的濃度為0.1M；

所述的硫代硫酸鈉溶液的濃度為10mM。

4.根據權利要求1所述的槲皮素修飾的納米硫的制備方法，其特征在于：

所述的混合溶液中，槲皮素與硫代硫酸鈉的摩爾比為1:5；

所述的維生素C與硫代硫酸鈉的摩爾比為4:1；

所述的蛋氨酸與硫代硫酸鈉的摩爾比為5:1。

5.一種槲皮素修飾的納米硫，其特征在于：由權利要求1～4任一項所述的制備方法得到。

6.一種含有槲皮素修飾的納米硫的藥物制劑，其特征在于，包含以下按摩爾份數計的原料：權利要求5所述的槲皮素修飾的納米硫2×10^-3份，α-氰基丙烯酸正丁酯1份和TritonX-100 100份；

所述的含有槲皮素修飾的納米硫的藥物制劑為微泡狀，權利要求5所述的槲皮素修飾的納米硫嵌入在微泡的外殼中。

7.權利要求6所述的含有槲皮素修飾的納米硫的藥物制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將Triton X-100溶解在磷酸緩沖鹽溶液中，得到Triton X-100溶液，加入槲皮素修飾的納米硫水溶液，調節pH至2～3，加入α-氰基丙烯酸正丁酯單體水溶液，得到混合溶液，攪拌均勻，離心，得到所述的含有槲皮素修飾的納米硫的藥物制劑。

8.根據權利要求7所述的含有槲皮素修飾的納米硫的藥物制劑的制備方法，其特征在于：

所述的槲皮素修飾的納米硫水溶液的濃度為0.16～0.3mM；

所述的Triton X-100溶液的濃度為1％(w/v)；

所述的α-氰基丙烯酸正丁酯單體水溶液的濃度為8～12M；

所述的混合溶液中，槲皮素修飾的納米硫與α-氰基丙烯酸正丁酯的摩爾比為2×10^-3:1～2.5×10^-3:1；

所述的調節pH采用濃度為1M的鹽酸進行調節；

所述的攪拌均勻的條件為在1000rpm下攪拌0.8～1.2h。

9.根據權利要求8所述的含有槲皮素修飾的納米硫的藥物制劑的制備方法，其特征在于：

所述的槲皮素修飾的納米硫水溶液的濃度為0.2mM；

所述的α-氰基丙烯酸正丁酯單體水溶液的濃度為10M。