[發(fā)明專利]一種延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810577344.7
• 申請(qǐng)日: 2018-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN108752333B
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張羽男;蘇鑫;劉立新;彭碧輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 佳木斯大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D455/03
• 分類號(hào): C07D455/03;A61P31/04
• 代理公司: 哈爾濱市邦杰專利代理事務(wù)所(普通合伙) 23212
• 代理人: 吳江東

1.一種延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶，其特征在于：以延胡索乙素為藥物活性成分，以磺基水楊酸為共晶配體，質(zhì)子化的延胡索乙素陽離子和磺基水楊酸陰離子共同構(gòu)成藥物共晶單晶結(jié)構(gòu)的不對(duì)稱單元，單晶X-射線衍射結(jié)構(gòu)分析顯示：延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶的單晶體為三斜晶系，空間群為P₁，其軸長(zhǎng)a = 8.5204(8) ?，b = 13.5001(15)?，c = 15.3733(19) ?，軸角α= 74.399(10) °，β= 79.514(9) °，γ= 87.075(9) °，V =1674.7(3) ?³，Z = 1，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

。

2.如權(quán)利要求1所述的一種延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶，其特征在于，所述藥物共晶的XRD譜圖特征峰值出現(xiàn)在：5.75-6.20 °，6.62-6.93 °，7.58-8.05 °，10.01-10.75°，11.94-12.72 °，17.14-17.78 °，23.34-23.80 °。

3.如權(quán)利要求1所述的一種延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶，其特征在于，所述藥物共晶用KBr壓片測(cè)得其紅外吸收光譜，在510，962，1088，1151，1352，1435，1614和3295 cm^-1處有特征吸收峰。

4.一種如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的一種延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶，其特征在于，在延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶單晶結(jié)構(gòu)的不對(duì)稱單元中延胡索乙素與磺基水楊酸的化學(xué)計(jì)量比是1:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的一種延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶的制備方法，其特征在于，其制備方法是將延胡索乙素和磺基水楊酸按摩爾比5:1-1:5一并置于透明玻璃容器中，共同溶解于異丙醇、乙醇、甲醇和乙酸乙酯中的一種、兩種或兩種以上溶劑混合而成的10 mL溶液中，將盛有混合溶液的玻璃容器置于攪拌器上，室溫?cái)嚢?-5小時(shí)，待充分反應(yīng)后，于室溫條件下緩慢揮發(fā)，1-30天后生成無色塊狀晶體，即為延胡索乙素-磺基水楊酸藥物共晶。