[發明專利]一種靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑及制備方法

在審

• 申請號: 201810577201.6
• 申請日: 2018-06-07
• 公開（公告）號: CN108703949A
• 公開（公告）日: 2018-10-26
• 發明（設計）人: 張傳輝;楊榮平;閆丹;王云紅;周文杰
• 申請（專利權）人: 重慶市中藥研究院
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/404;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/36
• 代理公司: 重慶市信立達專利代理事務所(普通合伙) 50230
• 代理人: 包曉靜

本發明屬于以特殊物理形狀為特征的醫藥配制品技術領域，公開了一種靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑及制備方法，取1944CS、EL、Trans P加入靛玉紅原料藥，37℃以2000r·min^?1渦旋混勻，初乳12000r·min^?1高速剪切5次，每次1.0min；于12000Psi下分別循環均質8次，放至室溫室，取出，10000r/min離心10min，稱取上層清乳即得。本發明采用SMEDDS技術對靛玉紅進行增溶促滲研究，提高其口服生物利用度，解決靛玉紅的制劑難點；采用Box?Behnken效應面法對處方進行優化研究，以高壓均質法對納米級靛玉紅液體自微乳制劑(L?SMEDDS)進行了研究，與自微乳制劑粒徑相比，顯著降低。

技術領域

本發明屬于以特殊物理形狀為特征的醫藥配制品技術領域，尤其涉及一種靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑及制備方法。

背景技術

靛玉紅已上市藥物為靛玉紅片，主要以藥物原料藥形式入藥。但由于藥物為脂溶性成分存在口服利用率低，起效緩慢的問題，很大程度的限制了該制劑的臨床應用。目前，針對對靛玉紅的研究主要集中在增加溶解度，提高溶出度，提高藥物的滲透能力等領域，主要以提高靛玉紅生物利用度，克服其制劑學難點為主，靛玉紅增溶技術較少，偶見固體分散體，膠束，混懸劑等報道。自乳化釋藥系統是由藥物、油相、表面活性劑和助表面活性劑組成的均一體系，經水溶液稀釋后，溫和條件下攪拌，即生成O/W型乳劑，具有增加藥物溶解度、促進藥物滲透吸收、提高其口服相對生物利用度等特點，是提高水難溶性和脂溶性藥物溶解度的有效途徑之一。

綜上所述：靛玉紅雖然有明確的藥理作用，但由于靛玉紅為一雙吲哚生物堿類藥物，其水溶性差，口服生物利用度低，起效緩慢，服藥量大患者順應性差，極大地限制了其臨床應用，給靛玉紅藥物的研發帶來了巨大的問題，故而亟須開發對靛玉紅類成分有增溶促滲作用的輔料及制劑，以制備服用劑量小的有效制劑，提高其口服相對利用度。對靛玉紅進行進一步深入研究勢在必行。

發明內容

針對現有技術存在的問題，本發明提供了一種靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑及制備方法。

本發明是這樣實現的，一種靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑的制備方法，所述靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑的制備方法包括以下步驟：

步驟一，取1944CS、EL、Trans P加入靛玉紅原料藥，37℃以2000r·min^-1渦旋混勻，初乳12000r·min^-1高速剪切5次，每次1.0min；

步驟二，于12000Psi下分別循環均質8次，放至室溫室，取出，10000r/min離心10min，稱取上層清乳即得。

進一步，所述1944CS：20％-35％；EL：52％-80％；Trans P：7％-20％。

本發明的另一目的在于提供一種由所述靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑的制備方法制備的靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑，所述靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑由1944CS：20％-35％、EL：52％-80％和Trans P：7％-20％組成。

進一步，所述靛玉紅固體自乳化給藥系統制劑由1944CS 28.23g、EL 69.53g和Trans P 15.44g組成。