[發明專利]一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑

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• 申請號: 201810563997.X
• 申請日: 2018-06-04
• 公開（公告）號: CN108477197A
• 公開（公告）日: 2018-09-04
• 發明（設計）人: 王銘;李宏元;趙守明;張彩;王慧君;蘇躍
• 申請（專利權）人: 山東耘歌生物科技有限公司
• 主分類號: A01N47/36
• 分類號: A01N47/36;A01N43/76;A01N43/78;A01N25/34;A01P13/00
• 代理公司: 濟南舜昊專利代理事務所(特殊普通合伙) 37249
• 代理人: 侯緒軍

1.一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述泡騰劑中的有效成分為環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺，所述環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺占泡騰劑重量的百分比分別為1-5，0.5-3，10-70。

2.如權利要求1所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述泡騰制劑為緩釋控釋泡騰制劑；優選的，所述緩釋控釋泡騰制劑優選為緩釋控釋泡騰粒劑或緩釋控釋泡騰片劑。

3.如權利要求1所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑包括下述重量份數的原料：環戊噁草酮1-5份、乙氧磺隆0.5-3份、苯噻酰草胺10-70份、異佛爾酮二異氰酸酯（IPDI）0.5-10份、乙二胺0.5-2份、消泡劑0.5-1份、泡騰劑25-30份、粘合劑3-8份、潤濕劑1-6份，第一分散劑5-10份、第二分散劑5-10份、150#溶劑油10-50份、乳化劑10-20份。

4.如權利要求3所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述泡騰劑中含有環戊噁草酮1份，乙氧磺隆2份，苯噻酰草胺50份。

5.如權利要求3所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述消泡劑為聚二甲基硅氧烷、聚氧丙烯氧化乙烯甘油醚、苯乙醇油酸酯、苯乙酸月桂醇酯中的一種或多種。

6.如權利要求3所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述粘合劑為物質A與乙醇的混合物，所述物質A與乙醇的質量比為1:3，所述物質A為聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、羧甲基纖維素或阿拉伯膠中的一種或多種。

7.如權利要求3所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述泡騰劑包括酸組分和堿組分，所述酸組分和堿組分的重量比為1：1，所述酸組分為酒石酸、檸檬酸、枸櫞酸、琥珀酸、膽酸、去氧膽酸中的一種或多種；所述堿組分為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀中的一種或多種。

8.如權利要求3所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述第一分散劑為木質素磺酸鈉或聚羧酸鹽。

9.如權利要求3所述的一種含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡騰制劑，其特征在于，所述第二分散劑為2-萘磺酸甲醛聚合物鈉鹽、磺化的芳香化合物鈉鹽、烷基萘基硫酸鈉鹽、丁二酸二異辛酯磺酸鈉或馬來酸-丙烯酸共聚物鈉鹽重的一種或多種；優選的，所述的潤濕劑為拉開粉、十二烷基硫酸鈉、脂肪醇硫酸鹽、丁二酸二異辛酯磺酸鈉中的任意一種或多種。

10.如權利要求3所述的泡騰制劑的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：（1）油相形成

將環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺與150#溶劑油、乳化劑投入分散機中混合均勻，然后進入砂磨機進行砂磨，至物料的粒徑D90≤5.0μm，加入異佛爾酮二異氰酸酯，攪拌30-40min，形成油相；

（2）水相形成

在剪切機中加入水和第一分散劑，水和第一分散劑的質量比為3:1，完全溶解后，調整pH范圍為5.0-6.0，形成水相；

（3）成囊

將乙二胺用水稀釋，乙二胺與水的體積比為1：2，再加入消泡劑，獲得混合物A；將油相加入到水相中，高速剪切30min，轉速為2300-2600轉/min，將粒徑剪切至3-12微米，得混合物B；然后，將混合物A滴加入混合物B中，滴加速度為50kg/min，滴加完成后，800轉/min攪拌3h，形成微囊；

（4）將步驟（3）形成的微囊懸浮液，通過直徑為4μm的濾網過濾，然后將微囊送入流化床進行烘干，烘干溫度控在50-60℃，形成松散的粉粒狀微囊；

（5）氣流粉碎

將第二分散劑、潤濕劑、泡騰劑混勻，然后過氣流粉碎，獲得物料細度≤25μm的物料；

（6）旋轉造粒

將步驟（4）獲得粉粒狀微囊和步驟（5）獲得的物料投入旋轉造粒機，在1500轉/min的條件下混合均勻，再加入粘合劑，在1500轉/min的條件下混合10分鐘，完成造粒，過12目網篩，獲得微囊泡騰顆粒；

（7）成形；

在50-80℃條件下，對步驟（6）獲得的微囊顆粒進行烘干，使得水分含量低于1%，即得含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的緩釋控釋泡騰粒劑；

（8）將步驟（6）獲得的微囊顆粒倒入壓片機進行壓片，烘干，壓片的環境濕度為25-30%，烘干使得水分含量低于1%，即得含有環戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的緩釋控釋泡騰片劑；優選的，所述泡騰劑的使用量為350-450ga.i./ha。