[發明專利]一種抗癌紅參及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201810558663.3
• 申請日: 2018-06-01
• 公開（公告）號: CN108836969B
• 公開（公告）日: 2020-08-21
• 發明（設計）人: 肖永坤;王東明;欒桂花
• 申請（專利權）人: 肖永坤
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61K31/704;A61P35/00;A61K8/63;A61Q19/00
• 代理公司: 天津濱海科緯知識產權代理有限公司 12211
• 代理人: 王雨杰

本發明提供了一種抗癌紅參及其制備方法和用途，所述抗癌紅參中稀有人參皂苷和皂苷元的摩爾數占該紅參中總皂苷的摩爾數的70％以上，其中皂苷元的摩爾數占該紅參中總皂苷摩爾數的20％以上。本發明所述的抗癌紅參在不引入任何外來物質的前提下，通過激活人參中天然存在的3種中藥苷酶，在此三種協同酶的作用下，并控制在不同條件下激活不同的催化反應，把低活性、難吸收的原人參皂苷Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1等轉化為高活性稀有皂苷及皂苷元。本發明所述的抗癌紅參抗癌效果顯著，在制備抗癌藥物中具有廣闊的前景。

技術領域

本發明屬于紅參炮制領域，尤其是涉及一種抗癌紅參及其制備方法和用途。

背景技術

人參屬植物以其突出的藥用價值在我國中醫藥領域中起著無法替代的作用。人參既是種名又是屬名，人參屬植物屬于五加科，包括十余個種，常用的人參屬植物藥材有人參（中國人參、高麗參）、西洋參（美國參）、三七參（田七參）竹節參等。皂苷類成分，即人參皂苷是其標志性活性成分，皂苷由非糖基的配體與糖基通過糖苷鍵連接而成，含量最高的是四環三萜達瑪烷型的原二醇類皂苷、原人參三醇類皂苷。此兩種類型的天然皂苷結構如下：

人參皂苷是人參中的主要功效性成分，占人參干重的4%～6%。其中，含量較高的是Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re和Rg1等原人參皂苷，占人參總皂苷含量的95%以上。這些含量高的原人參皂苷本身活性低、難吸收，是中藥有效成分的“前體藥物”，口服后需要在體內進一步代謝成低糖基的小分子皂苷才能發揮藥效，也就是帶有3～5個糖基的天然皂苷被代謝成為2個以下的皂苷才能起藥效。并且，數據顯示，人參皂苷母核所帶糖基越少，活性越強。即皂苷元活性最強，其次為單糖基的C-K、Rh2、Rh1、F1等。但是，這種體內轉化個體差異化較大、轉化效率低，原人參皂苷平均吸收率僅為5%，即95%不能被人體利用，并容易引起部分人流鼻血、上火等副作用。而直接口服稀有人參皂苷，尤其是皂苷元含量高的制品，則活性高、易吸收、不上火。因此，改變人參中的難吸收、低活性成分，轉化為高活性、易吸收、不上火的稀有皂苷及皂苷元成分，是人參等中草藥行業的技術現代化和國際化、產品創新、產業升級的核心科技。

近些年來公開了一些紅參制備的專利，但是關于稀有皂苷成分轉化的卻很少，而還未有制作含苷元紅參的報道。例如：

發明專利《高溫高壓處理后減壓干燥的新型紅參的制造方法》（申請公布號：CN103156896A，韓國食品研究院）公開了一種高溫高壓處理后減壓干燥的紅參的制造方法，主要是防止色澤變黑的方法。其制備工藝是，首先在40~60℃下，干燥20~100 h，干燥到水分含量5~45%；然后在130~155℃、2~5kgf/cm²壓力下高溫高壓處理5~30分鐘；再急速冷卻至20~45℃，并保持10~20 h，干燥到水分含量為10~15%。產品中人參皂苷Rg2+Rh1的總和為0.4mg/g，人參皂苷Rg3的含量為0.7mg/g。該高溫高壓處理方法，產品中稀有皂苷含量低、僅有千分之幾的含量，并且不存在人參皂苷元。

發明專利《高活性紅參的制作方法》（公開號：CN 1846720A，金鳳燮等）公開了一種利用人參自身酶的作用，提高產品中稀有皂苷含量的方法。其制備工藝為：新鮮人參水洗后，在95~100℃下處理1~10分鐘，使生人參達到既破壞組織、但人參自身酶活性保存70~80%；再60~90℃反應0.5~1h；再升溫至100~130℃處理0.5~3小時滅酶；最后干燥成成品。該方法的優點是考慮到了人參自身酶的活性，提高了產品中稀有皂苷含量。缺點是僅考慮了一種酶的活性（即：在60~90℃條件下反應0.5~1h），未綜合考慮多種人參皂苷酶復合物的協同作用，轉化率低（人參皂苷 Rg3+Rg5含量僅為萬分之二左右；Rg2+Rg4含量僅為萬分之一左右；Rh1+Rh4僅為萬分之一左右；Rh2+Rh3僅為十萬分之三左右），并且沒有活性更高的皂苷元的生成。