[發明專利]一種殼聚糖滴丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201810554041.3
• 申請日: 2018-06-01
• 公開（公告）號: CN108553426B
• 公開（公告）日: 2020-04-03
• 發明（設計）人: 蘇政權
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/722;A61K47/10;A61P3/04
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 黃健儀

本發明涉及藥物技術領域，具體涉及一種殼聚糖滴丸及其制備方法。本發明的殼聚糖滴丸由殼聚糖與滴丸基質配制而成，各成分的重量配比為：殼聚糖∶滴丸基質＝1∶1?1∶6。本發明滴丸制劑處方是通過科學的篩選試驗確定的。其能顯著提高殼聚糖的溶出度，提高其生物利用度，具有顯著的技術優勢。本發明的殼聚糖滴丸制備工藝簡單，成本低，應用前景好。

技術領域

本發明涉及藥物技術領域，具體涉及一種殼聚糖滴丸及其制備方法。

背景技術

殼聚糖(chitosan，CTSH)是一種數量僅次于纖維素的天然的高分子堿性多糖，由葡萄糖(β共聚物(1–4)與2-氨基-2-脫氧-D-葡萄糖)和N-乙酰葡糖胺(2-acetamido-2-deoxy-d-glucose)組成。在1859年，殼聚糖第一次作為甲殼素脫乙?；蟮难苌锉籖ouget發現和討論。

殼聚糖安全無毒并具有多種生物活性功能，被廣泛應用于抗炎癥、抗氧化、降血脂、改善胰島素抵抗、增強免疫力等等；有研究結果發現，殼聚糖能夠明顯抑制消化系統中TC和TG的吸收，從而防止TC和脂肪酸在體內聚集，并促使排出到體外，達到降脂的作用。有文獻報道殼聚糖能夠改變應胰島素缺失而導致糖尿病患者體液中的pH值，從而減緩胰島素抵抗，達到降血糖的作用。同時，殼聚糖還具有一定的生物相容性、抗菌性和生物降解性，從而對生物醫藥和制藥行業具有重要的應用意義，如藥物載體，愈合敷料等等。

但是，殼聚糖難溶于水，在機體內生物利用度較差，難以充分發揮其生物活性功能，因此，尋找一種合理的劑型提高殼聚糖的溶解度仍然是迫切需要的。

中國專利CN101978954A公開了一種殼聚糖微球的制備方法及其用途，Pan,H.等(Pan,H.,Yang,Q.,Huang,G.,Ding,C.,Cao,P.,Huang,L.,Xiao,T.,Guo,J.,Su,Z.Hypolipidemic effects of chitosan and its derivatives in hyperlipidemicrats induced by a high-fat diet[J].Food Nutr Res.2016,60,31137)制備了一種殼聚糖微球，Zhang,H.等(Zhang,H.,Tao,Y.,Guo,J.,Hu,Y.,Su,Z.Hypolipidemic effects ofchitosan nanoparticles in hyperlipidemia rats induced by high fat diet[J].2011,11(4),457-461)制備了一種殼聚糖納米粒，但微球或納米粒制備過程操作復雜，不利于產品的生產和發展。

中國專利CN101298502公開了一種增加殼聚糖水溶性的方法，將殼聚糖與聚乙二醇4000-聚乙二醇6000混合制備得殼聚糖固體分散體，但該專利殼聚糖與基質的比例是1:10，基質用量大，載藥量低，服用量大。

發明內容

發明人長期致力于殼聚糖以及相關新產品的研發，在前期對殼聚糖已進行了劑型的研究，有如微球、納米球、片劑等，但制備過程操作復雜，不利于產品的生產和發展。

本發明的目的是提供一種殼聚糖滴丸及其制備方法，本發明的殼聚糖滴丸能顯著提高殼聚糖的溶解度，從而提高其生物利用度。

通常載藥量越高，則滴丸的成型性較差；若載藥量較低，則會使服藥量加大。為提供一種溶解性好、生物利用度高的殼聚糖滴丸，發明人進行了深入研究，探討了殼聚糖滴丸中殼聚糖與基質的比例，發現殼聚糖占的比例越高，拖尾則會越嚴重，硬度較差，圓整度差，并且易黏連；若殼聚糖占的比例越低，滴丸不拖尾，硬度好，圓整度高，但載藥量低，則服用量加大?？紤]到載藥量的問題，最終確定了殼聚糖∶滴丸基質＝1∶1-1∶6的重量配比。

本發明的技術方案是提供一種殼聚糖滴丸，其由殼聚糖與滴丸基質配制而成，各成分的重量配比為：殼聚糖∶滴丸基質＝1∶1-1∶6。