[發明專利]一種鹽酸洛美沙星的制備方法在審
| 申請號： | 201810549974.3 | 申請日： | 2018-05-31 |
| 公開（公告）號： | CN110551099A | 公開（公告）日： | 2019-12-10 |
| 發明（設計）人： | 吳燕楓;樊榕;徐芳芳 | 申請（專利權）人： | 常州蘭陵制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 32214 常州市江海陽光知識產權代理有限公司 | 代理人： | 孫曉暉 |
| 地址： | 213022 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹽酸洛美沙星 乙基化反應 水解反應 冰醋酸 純化水 溴乙烷 乙基化試劑 反應收率 甲基哌嗪 起始原料 三廢排放 縮合反應 環合物 乙基化 成鹽 兩段 收率 制備 生產成本 保證 | ||
1.一種鹽酸洛美沙星的制備方法，它是以鹽酸洛美沙星環合物為起始原料，經乙基化反應、水解反應、與2-甲基哌嗪縮合反應、成鹽得到鹽酸洛美沙星成品；所述乙基化反應的反應溫度為80～120℃。
2.根據權利要求1所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述乙基化反應的反應溫度為100～105℃。
3.根據權利要求1所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述乙基化反應溫度分為兩段，先在80～90℃反應2h，再在100～105℃反應2h。
4.根據權利要求1至3之一所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述乙基化反應采用的乙基化試劑為溴乙烷，所述溴乙烷的加入方式為直接加入。
5.根據權利要求1至3之一所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述乙基化反應是在縛酸劑的存在下進行的；所述鹽酸洛美沙星環合物與所述縛酸劑的重量比為1∶0.3～1∶1。
6.根據權利要求5所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述鹽酸洛美沙星環合物與所述縛酸劑的重量比為1∶0.6；所述縛酸劑為碳酸鈉。
7.根據權利要求1至3之一所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述水解反應是在冰醋酸和純化水的存在下進行的。
8.根據權利要求5所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述冰醋酸的用量為乙基化產物重量的1～4倍；所述純化水的用量為乙基化產物重量的1～5倍。
9.根據權利要求5所述的鹽酸洛美沙星的制備方法，其特征在于：所述冰醋酸的用量為乙基化產物重量的2倍；所述純化水的用量為乙基化產物重量的3倍。
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