[發明專利]一種抗感染藥物注射液組合物

在審

• 申請號: 201810534051.0
• 申請日: 2018-05-29
• 公開（公告）號: CN110538142A
• 公開（公告）日: 2019-12-06
• 發明（設計）人: 牛濤濤
• 申請（專利權）人: 牛濤濤
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/10;A61K31/4164;A61P31/00
• 代理公司: 13123 石家莊眾志華清知識產權事務所(特殊普通合伙)
• 代理人: 張明月<國際申請>=<國際公布>=<進入

本發明提供了一種抗感染藥物注射液，其由化合物A、丙二醇和乙醇組成。本發明的化合物A注射液具有有關物質含量極低、穩定性極高，其配伍溶液的pH值更接近人體生理pH值等優點。與現有技術相比，本發明的化合物A注射液的用藥安全性更高，不良反應更少，更適合人體輸注。

技術領域

本發明涉及制藥領域，具體涉及一種抗感染藥物注射液。

背景技術

1-(3-氯-2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑可用于治療厭氧菌感染，對部分需氧菌也有一定的抑制作用。為敘述方便，在本發明中，上述化合物被稱為化合物A，其化學結構式如下：

(S)-(-)-1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑是化合物A的左旋異構體，其結構式如下：

CN102552127B公開了含有丙二醇、乙醇的化合物A的注射液處方及其制備方法，稱其具有兩方面的優點：既可提高注射液的pH值，減少輸注疼痛、靜脈炎等風險，又可降低注射液的有關物質含量，提高注射液的穩定性。但是，前述注射液與0.9％氯化鈉、5.0％葡萄糖配伍后的pH值為4.5-5.7；滅菌前、滅菌后0個月、滅菌后6個月，前述注射液的雜質含量平均值仍然較高，分別達到0.13％、0.14％、0.15％。

如何進一步提高化合物A注射液的pH值，并降低其有關物質含量，提高其穩定性，是本領域技術人員的持續追求。

發明內容

在對化合物A注射液多年研究的過程中，申請人意外地發現，對于由化合物A、丙二醇、乙醇組成的注射液來說，將丙二醇、乙醇的用量限制在一個特定的極小范圍內，不但化合物A注射液與0.9％氯化鈉、5.0％葡萄糖配伍后的pH值較高，而且注射液的有關物質含量極低，穩定性極高，均優于CN102552127B公開的相關指標，更好地解決了CN102552127B指出的注射液pH值與穩定性之間的矛盾。基于上述發現，申請人完成了本發明。

具體地，本發明提供了一種抗感染藥物注射液，其組成如下：

化合物A 1g，

丙二醇 2.1～2.3ml，

乙醇 加至6ml，

其中，所述化合物A的化學結構式如下：

作為優選方案，前述的化合物A注射液，其組成如下：

化合物A 1g，

丙二醇 2.1～2.2ml，

乙醇 加至6ml。

作為另一優選方案，前述的化合物A注射液，其組成如下：

化合物A 1g，

丙二醇 2.1ml，

乙醇 加至6ml。

作為另一優選方案，前述的化合物A注射液，其組成如下：

化合物A 1g，

丙二醇 2.15ml，

乙醇 加至6ml。

作為另一優選方案，前述的化合物A注射液，其組成如下：

化合物A 1g，

丙二醇 2.2ml，

乙醇 加至6ml。