[發明專利]一種組合物及其在制備抗炎藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810532746.5
• 申請日: 2018-05-29
• 公開（公告）號: CN108938622B
• 公開（公告）日: 2021-03-12
• 發明（設計）人: 黃澤彬;鄭希;張藍月;劉俊磊;王華威;吳曉鳳;謝玲娜;謝榮韜;陳穎欣;黃華容;張焜;陳柏潤;張佳敏;陳星宇
• 申請（專利權）人: 廣東工業大學
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K31/12;A61P29/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 林麗明

本發明公開了一種組合物及其在制備抗炎藥物中的應用，所述組合物包括水飛薊賓和二苯甲酰甲烷。本發明提供的組合物包括水飛薊賓和二苯甲酰甲烷，將水飛薊賓和二苯甲酰甲烷聯合使用，對脂多糖誘導巨噬細胞建立的炎癥模型有良好的抑制效果，藥效明顯優于單獨用藥；而且，提供的組合物在炎癥中給藥劑量低，明顯降低單獨用藥的濃度，從而減少單獨藥物的毒副作用，減少對人體的傷害。另外，該組合物使用的組分價格相對便宜。

技術領域

本發明涉及抗炎藥物技術領域，更具體地，涉及一種組合物及其在制備抗炎藥物中的應用。

背景技術

炎癥是身體組織對病原體、受損細胞或刺激物等有害刺激物的復雜生物反應，是一種涉及免疫細胞、血管和分子介質的保護性應答。炎癥的功能是清除從原始損傷和炎癥過程中受損壞死的細胞和組織，并啟動組織修復。

在炎癥過程中，一方面損傷因子直接和間接造成組織和細胞的破壞，另一方面通過炎癥充血和滲出反應，以稀釋、殺傷和包圍損傷因子。同時通過實質和間質細胞的再生使受損傷的組織得以修復和愈合。因此可以說炎癥是損傷的抗損傷的統一過程。

炎癥可分為急性炎癥和慢性炎癥。急性炎癥持續時間短，是由先天性免疫系統引起的，以滲出病變為其特征，炎癥細胞浸潤以粒細胞為主。而慢性炎癥的病程較長，可由急性炎癥遷延而來，或者由于致炎因子的刺激較輕，持續時間較長，一開始即呈慢性經過。炎細胞浸潤多以淋巴細胞、巨噬細胞和漿細胞為主，常伴有成纖維細胞和血管內皮細胞的增生。當機體抵抗力降低，病原體大量繁殖時，慢性炎癥可轉化為急性炎癥，稱為慢性炎癥急性發作。

研究發現，很多疾病如動脈粥樣硬化、糖尿病、高血壓、類風濕性關節炎、骨關節炎、克羅恩病、腫瘤等都在一定程度上存在慢性炎癥狀態，如促炎細胞因子的升高、依附分子表達的增加等。這種持續低度的慢性炎癥反應促進此類疾病的病理反應以及二者的相互作用，從而導致疾病的加重或者并發癥的產生。

現有技術中，針對炎癥相關疾病的藥物治療方法存在著用藥量大、毒副作用大以及價格昂貴的缺陷，因此，急需開發出抗炎效果好且用藥量較低、毒副作用較小、價格相對便宜的抗炎藥物。

發明內容

本發明為克服上述現有技術所述的用藥量大、毒副作用大以及價格昂貴的缺陷，提供一種組合物，提供的組合物將水飛薊賓和二苯甲酰甲烷聯合使用，抗炎效果好，藥效明顯優于單獨用藥，且用藥量低、有效減少單獨藥物的毒副作用、價格相對便宜。

本發明的另一目的在于提供上述組合物在制備抗炎藥物中的應用。

為解決上述技術問題，本發明采用的技術方案是：

一種組合物，包括水飛薊賓和二苯甲酰甲烷。所述水飛薊賓與二苯甲酰甲烷的摩爾比為0.5~2:1。

所述水飛薊賓和二苯甲酰甲烷均為天然產物，可通過市售得到；也可由本領域技術人員根據現有技術提取得到。

所述水飛薊賓的英文名為Silibinin，分子結構為：

。

所述二苯甲酰甲烷的英文名為dibenzoyl methane，英文簡稱為DBM，分子結構為：

。

發明人經過大量的研究工作，偶然發現水飛薊賓和二苯甲酰甲烷聯合使用，對LPS（脂多糖）誘導巨噬細胞建立的炎癥模型有良好的抑制效果，藥效明顯優于單獨用藥。水飛薊賓和二苯甲酰甲烷的毒性作用較小，而且，該組合物在炎癥中給藥劑量低，明顯降低單獨用藥的濃度，從而減少單獨藥物的毒副作用，減少對人體的傷害。另外，該組合物使用的組分價格相對便宜，能夠有效減輕患者的經濟負擔。

優選地，所述水飛薊賓與二苯甲酰甲烷的摩爾比為1:1。

優選地，所述水飛薊賓的濃度為20μM。