[發(fā)明專利]乙酸橙花酯在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201810522178.0
• 申請日: 2018-05-28
• 公開（公告）號: CN108524484A
• 公開（公告）日: 2018-09-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張國華;呂琳;吳少瑜;陳凱;黃裕;劉馨;莊宇鑫;管怡晴;黨文振;馬韻詞
• 申請（專利權(quán)）人: 南方醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: A61K31/22
• 分類號: A61K31/22;A61P9/12;A61P9/00
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

乙酸橙花酯在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明公開了一種酯類物質(zhì)在制備抗高血壓和/或心臟病藥物和/或保健品中的應(yīng)用，所述酯類物質(zhì)的結(jié)構(gòu)式為其中R1為C1～C3烷基、R2、R3為氫或C1～C3烷基。該酯類物質(zhì)能夠降低機(jī)體收縮壓和舒張壓增加心臟射血分?jǐn)?shù)和短軸縮短率、減少心肌中膠原含量、增強(qiáng)機(jī)體心臟功能，為治療高血壓、心臟病及高血壓心肌纖維化提供了新的選擇方向。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及乙酸橙花酯在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

目前，我國心血管疾病患者2.9億，其中高血壓2.7億，腦卒中至少700萬，心肌梗死250萬，心力衰竭450萬，平均每5個成年人中就有1人患有心血管病。長期的高血壓容易導(dǎo)致心、腦、腎、血管等靶器官的功能性損害和器質(zhì)性病變。心肌纖維化在多種心血管疾病中普遍存在，是高血壓性心臟病的主要病理基礎(chǔ)，也是心力衰竭、心律失常和心源性猝死等各種心血管事件的潛在危險因素。因此，研究抑制和逆轉(zhuǎn)心肌纖維化具有重要意義。

高血壓心肌纖維化是高血壓中后期一種較為嚴(yán)重的靶器官損害，不同于單純的高血壓和其他原因引起的心肌纖維化，常規(guī)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑治療無法同時很好地降低血壓和改善心肌纖維化，且均有一定的副作用和停藥后病情反復(fù)的問題。

現(xiàn)有技術(shù)中對于乙酸橙花酯的研究提及乙酸橙花酯可作為一種食用香料，主要用以配制生梨、檸檬、桃子、蘋果、樹莓、柑橘類等水果型香精。但是并未提及乙酸橙花酯在高血壓或心臟病方面具有功效。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供乙酸橙花酯在制備抗高血壓心肌纖維化藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

一種酯類物質(zhì)在制備抗高血壓和/或心臟病藥物和/或保健品中的應(yīng)用，其特征在于：所述酯類物質(zhì)的結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：

R1為C1～C3烷基、R2、R3為氫或C1～C3烷基。

進(jìn)一步地，酯類物質(zhì)為乙酸橙花酯，結(jié)構(gòu)式如式(II)所示：

進(jìn)一步地，心臟病為高血壓心肌纖維化。

進(jìn)一步地，乙酸橙花酯具有降低機(jī)體收縮壓和舒張壓的作用。

進(jìn)一步地，乙酸橙花酯具有增加心臟射血分?jǐn)?shù)和短軸縮短率的作用。

進(jìn)一步地，乙酸橙花酯具有減少心肌中膠原含量、增強(qiáng)機(jī)體心臟功能的作用。

一種抗高血壓和/或心臟病的藥物，活性成分為式(Ⅰ)所示的酯類物質(zhì)。

進(jìn)一步地，活性成分為乙酸橙花酯。

進(jìn)一步地，心臟病為高血壓心肌纖維化。

進(jìn)一步地，藥物中還含有一種或多種藥用輔料。

本發(fā)明的有益效果是：

本發(fā)明公開了乙酸橙花酯的新用途，將乙酸橙花酯原先僅作為香料的單一應(yīng)用擴(kuò)大到了現(xiàn)在的乙酸橙花酯在制備抗高血壓、心臟病及高血壓心肌纖維化藥物中，增加了乙酸橙花酯的應(yīng)用范圍。

本發(fā)明通過試驗確認(rèn)了乙酸橙花酯能夠降低機(jī)體收縮壓和舒張壓增加心臟射血分?jǐn)?shù)和短軸縮短率、減少心肌中膠原含量、增強(qiáng)機(jī)體心臟功能，為治療高血壓、心臟病及高血壓心肌纖維化提供了新的選擇方向。

附圖說明

圖1為心臟組織切片Masson染色結(jié)果。

具體實施方式

下面結(jié)合實驗，進(jìn)一步說明本發(fā)明的技術(shù)方案。