[發明專利]一種羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810521590.0
• 申請日: 2018-05-25
• 公開（公告）號: CN109833308B
• 公開（公告）日: 2022-02-18
• 發明（設計）人: 程森;高慧琴;李巧霞
• 申請（專利權）人: 北京四環制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/10;A61K31/4453;A61K45/06;A61P31/04;A61P1/04;A61P7/04
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1.一種羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，所述載藥微丸由空白丸芯和載藥層構成，所述載藥層使用無水乙醇作為載藥層包衣溶劑，所述載藥層中添加醇溶性粘合劑，所述醇溶性粘合劑選自羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種，所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽與包衣溶劑的重量比為75:750-250，所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽：粘合劑的質量比為75:1-25，所述載藥微丸的載藥層包衣增重為120％-160％。

2.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于乙醇的重量份數≥99.5％。

3.根據權利要求2所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于乙醇的重量份數≥99.7％。

4.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽與包衣溶劑的重量比為75:750-281.25。

5.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽與包衣溶劑的重量比為75:700-350。

6.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽與包衣溶劑的重量比為75:700-400。

7.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽、粘合劑的質量比為75:3.75-20。

8.根據權利要求7所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述載藥層包衣溶液中羅沙替丁醋酸酯藥用鹽、粘合劑的質量比為75:3.75-15。

9.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述羥丙基纖維素的粘度值為2.0-10.0mPa·s。

10.根據權利要求9所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述羥丙基纖維素的粘度值為2.0-2.9mPa·s。

11.根據權利要求9所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述羥丙基纖維素的粘度值為3.0-5.9mPa·s。

12.根據權利要求9所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述羥丙基纖維素的粘度值為6.0-10.0mPa·s。

13.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述羥丙基纖維素選自HPC-L、HPC-SL、HPC-SSL中的任一種或幾種。

14.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述聚乙烯吡咯烷酮選自PVP-K12、PVP-K25、PVP-K30、PVP-K60、PVP-K90中的任一種或幾種。

15.根據權利要求1所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其中所述載藥層包衣溶液中添加0-4％增塑劑，

所述增塑劑選自枸櫞酸三乙酯、PEG6000、蓖麻油、鄰苯二甲酸二乙酯、丙二醇、硅油中的一種或幾種。

16.根據權利要求15所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述增塑劑的用量為1％。

17.根據權利要求15所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述增塑劑的用量為2％。

18.根據權利要求15所述的羅沙替丁醋酸酯藥用鹽的載藥微丸，其特征在于所述增塑劑的用量為3％。