[發(fā)明專利]改善膈肌功能的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810509450.1
• 申請日: 2013-04-01
• 公開（公告）號: CN108553467A
• 公開（公告）日: 2018-09-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·R·賈斯伯;F·馬利克;D·T·威
• 申請（專利權(quán)）人: 賽特凱恩蒂克公司
• 主分類號: A61K31/4985
• 分類號: A61K31/4985;A61K31/5377;A61P11/00;A61P21/00;A61P7/10;A61P39/02;A61P11/06;A61P9/04
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494
• 代理人: 陳桉

1.改善有此需要的患者的膈肌功能的方法，其包括向所述患者給予有效量的骨骼肌肌鈣蛋白激活劑。

2.提高有此需要的患者的膈肌的骨骼肌的功能、活動性、效能、對鈣的敏感性或產(chǎn)生疲勞的時間的方法，其包括向所述患者給予有效量的骨骼肌肌鈣蛋白激活劑。

3.權(quán)利要求1或2的方法，其中所述患者罹患膈肌萎縮。

4.權(quán)利要求1或2的方法，其中所述患者罹患選自以下的疾病或病癥：呼吸機(jī)誘導(dǎo)的膈肌無力或萎縮、甾體誘導(dǎo)的膈肌萎縮、偏側(cè)膈肌麻痹、胎兒水腫、胸腔積液、肉毒菌素中毒、有機(jī)磷中毒、格林-巴利綜合征、膈肌神經(jīng)功能障礙、哮喘、心力衰竭、肌萎縮側(cè)索硬化(ALS)、脊髓性肌萎縮(SMA)和肌營養(yǎng)不良。

5.權(quán)利要求1-4任一項的方法，其中所述患者使用機(jī)械通氣。

6.權(quán)利要求1-5任一項的方法，其中所述患者從事強(qiáng)體力活動或處于空氣中氧分壓降低的環(huán)境中。

7.權(quán)利要求1-6任一項的方法，其中所述患者用力肺活量(FVC)低于相似條件下健康個體預(yù)測值的約75％，或者所述患者顯示指示膈肌功能降低的呼吸功增加的跡象。

8.提高膈肌骨骼肌纖維的功能、活動性、效能、力、對鈣的敏感性或產(chǎn)生疲勞的時間的方法，其包括將所述纖維與有效量的骨骼肌肌鈣蛋白激活劑接觸。

9.權(quán)利要求2或8的方法，其中所述骨骼肌為快速骨骼肌。

10.權(quán)利要求1-9任一項的方法，其中所述骨骼肌肌鈣蛋白激活劑為選自式A的化合物和式B的化合物的化學(xué)實體：

和其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R₁為烯基或炔基；

R₄為氫；且

R₂選自3-戊基、4-庚基、4-甲基-1-嗎啉代戊-2-基、異丁基、環(huán)己基、環(huán)丙基、仲丁基、叔丁基、異丙基、1-羥基丁-2-基、四氫-2H-吡喃-4-基、1-甲氧基丁-2-基、1-氨基丁-2-基和1-嗎啉代丁-2-基；

前提是R₁不是己-1-烯基。