[發(fā)明專利]COPB2抑制劑在制備膀胱癌治療藥物中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810509443.1
• 申請日: 2018-05-24
• 公開（公告）號: CN108498800A
• 公開（公告）日: 2018-09-07
• 發(fā)明（設計）人: 左立;張力峰;鹿超;陳加生;糜遠源
• 申請（專利權）人: 常州市第二人民醫(yī)院;無錫市第三人民醫(yī)院
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K45/06;A61K31/7088;A61P35/00;C12Q1/6886
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 李艷;許亦琳

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥研究領域，具體涉及一種COPB2抑制劑的用途。本發(fā)明經(jīng)過廣泛而深入的研究，首次發(fā)現(xiàn)，COPB2可作為膀胱癌治療靶點。COPB2抑制劑可抑制膀胱癌細胞增殖；抑制膀胱癌細胞克隆形成的能力，治療膀胱癌，為膀胱癌治療開辟新的方向。

技術領域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥研究領域，具體涉及COPB2抑制劑在制備膀胱癌治療藥物中的用途。

背景技術

膀胱癌(bladder cancer)在全世界惡性腫瘤中排在第十位，是泌尿系統(tǒng)最常見的惡性腫瘤。近年來，我國膀胱癌的發(fā)病率和死亡率呈上升趨勢。全球不同地區(qū)、不同人種和不同國家間膀胱癌發(fā)病率差異較大，發(fā)達國家遠高于發(fā)展中國家。大量研究表明，吸煙、飲酒、有毒物質(zhì)等職業(yè)暴露是膀胱癌的危險因素。中國人尤其是男性人群吸煙、飲酒率較高，故國人男性膀胱癌發(fā)病率和死亡率遠高于女性。最新國家統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示2013年我國膀胱癌新發(fā)病例為7.44萬例(其中男性5.86萬例，女性1.58萬例)，發(fā)病率為5.46/10萬，占所有腫瘤新發(fā)病例的2.02％，居惡性腫瘤發(fā)病第16位。同期死亡病例為2.93萬例(其中男性2.24萬例，女性0.70萬例)，死亡率為2.16/10萬，占所有腫瘤死亡病例的1.32％，居惡性腫瘤死亡第16位。

膀胱淺表性尿路上皮癌(非肌層浸潤性)通過早期發(fā)現(xiàn)，后續(xù)行經(jīng)尿道膀胱腫瘤電切術(TURBT)及術后規(guī)律膀胱化療藥物灌注治療，預后較好。臨床的難點和迫切需要解決的是肌層浸潤性尿路上皮癌，較早出現(xiàn)局部和遠處轉(zhuǎn)移，局部放療和全身化療效果有限，且術后對生活質(zhì)量影響較大，總體治療滿意度不高。

現(xiàn)有技術中，COPB2與膀胱癌的研究尚未見報道，是否能作為治療膀胱癌的新靶點成為后續(xù)研究迫切需要解決的科學問題。

發(fā)明內(nèi)容

為了克服現(xiàn)有技術中所存在的問題，本發(fā)明的目的在于提供COPB2抑制劑在膀胱癌中的應用。

為了實現(xiàn)上述目的以及其他相關目的，本發(fā)明采用如下技術方案：

本發(fā)明的第一方面，提供了COPB2抑制劑用于制備膀胱癌治療藥物的用途。

一種實施方式中，所述膀胱癌為肌層侵潤膀胱癌。

一種實施方式中，所述膀胱癌治療藥物至少具有以下功用之一：

抑制膀胱癌細胞增殖；抑制膀胱癌細胞克隆形成的能力。

一種實施方式中，所述COPB2抑制劑是指對COPB2具有抑制效果的分子。

對于COPB2具有抑制效果包括但不限于：抑制COPB2活性，或者抑制COPB2基因轉(zhuǎn)錄或表達。

所述COPB2抑制劑可以為siRNA、shRNA、抗體、小分子化合物。

如本發(fā)明實施例列舉的，所述COPB2抑制劑可以為siRNA或shRNA。所述siRNA的靶序列或shRNA的靶序列如SEQ ID NO.1所示。

所述膀胱癌治療藥物必然包括COPB2抑制劑，并以COPB2抑制劑作為前述功用的有效成分。

所述膀胱癌治療藥物中，發(fā)揮前述功用的有效成分可僅為COPB2抑制劑，亦可包含其他可起到類似功用的分子。

亦即，COPB2抑制劑為所述膀胱癌治療藥物的唯一有效成分或有效成分之一。

所述膀胱癌治療藥物可以為單成分物質(zhì)，亦可為多成分物質(zhì)。

所述膀胱癌治療藥物的形式無特殊限制，可以為固體、液體、凝膠、半流質(zhì)、氣霧等各種物質(zhì)形式。

所述膀胱癌治療藥物主要針對的對象為哺乳動物，如嚙齒類動物、靈長類動物等。

本發(fā)明的第二方面，提供了一種治療膀胱癌的方法，為向?qū)ο笫┯肅OPB2抑制劑。