[發明專利]一種MCR-1抑制劑及其在制備抑制MCR-1陽性耐藥菌藥物中的應用有效
| 申請號： | 201810494825.1 | 申請日： | 2018-05-22 |
| 公開（公告）號： | CN108553459B | 公開（公告）日： | 2019-10-11 |
| 發明（設計）人： | 田國寶;柏川;馮思源;沈聰 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | A61K31/415 | 分類號： | A61K31/415;A61K38/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 許飛 |
| 地址： | 510275 *** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 耐藥菌 抑制劑 研發 制備 抑制劑篩選系統 治療新策略 多粘菌素 甲基修飾 甲基脲類 理論基礎 鹵代芐基 治療藥物 增殖的 吡唑 應用 轉化 開發 | ||
【權利要求書】：
1.MCR-1抑制劑或其可接受的藥用鹽在制備抑制MCR-1陽性耐藥菌的抗菌藥物中的應用，所述MCR-1抑制劑如式I所示：
式I，
式I中：
R1為苯環基團上的任意位置的單取代基或多取代基，取代基為H或鹵族元素，所述鹵族元素為F、Cl、Br、I；
R2為H或甲基。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，MCR-1抑制劑的可接受的藥用鹽為其Na、K、Ca鹽。
3.MCR-1抑制劑或其可接受的藥用鹽在制備抑制MCR-1陽性耐藥菌的抗菌藥物中的應用，其特征在于，所述的MCR-1抑制劑為或。
4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述抗菌藥物中還含有多粘菌素。
5.一種抑制MCR-1陽性耐藥菌的抗菌藥物，其特征在于，所述抗菌藥物中含有權利要求1～3中任一項所述的MCR-1抑制劑或其可接受的藥用鹽和多粘菌素。
6.根據權利要求5所述的一種抑制MCR-1陽性耐藥菌的抗菌藥物，其特征在于，所述抗菌藥物中，多粘菌素的濃度為0.5～64 mg/l，權利要求1～3中任一項所述的MCR-1抑制劑或其可接受的藥用鹽的濃度為5～50μM。
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