[發(fā)明專利]桄榔止痛提取物及其制備方法與用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810482162.1
• 申請日: 2018-05-18
• 公開（公告）號: CN108465028B
• 公開（公告）日: 2021-07-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王偉明;黃璐琦;霍金海;王昶;李鳳金;莊巖;孫國東
• 申請（專利權(quán)）人: 王偉明
• 主分類號: A61K36/889
• 分類號: A61K36/889;A61P29/00;A61P25/02;A61K131/00
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11250
• 代理人: 張倩倩

一種桄榔止痛提取物的制備方法，包括如下步驟：(1)將桄榔果實切片或粉粹，用乙醇溶液回流提取或浸漬提取，得到乙醇提取液；(2)將步驟(1)得到的乙醇提取液中的乙醇除去，得到浸膏，加水稀釋后得到相對密度為1.02?1.21浸膏稀釋液；(3)將上述浸膏稀釋液通過大孔吸附樹脂提取，依次用水和/或乙醇溶液洗滌樹脂后用60％?95％的乙醇溶液洗脫，收集洗脫液至無色，減壓濃縮，得到桄榔止痛提取物，該終制備方法得到的桄榔止痛提取物具有良好的止痛效果和較高的產(chǎn)率。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及桄榔止痛提取物及其制備方法與用途。

背景技術(shù)

桄榔(學(xué)名：Arenga pinnata(Wurmb.)Merr.)，棕櫚科喬木，荊較粗壯，高5米至10米，果實約在開花2-3年后成熟，果實近球形，長5-6cm，直徑4-5cm，外表面黑褐色，有白色細(xì)絨毛，干癟形成的凹凸明顯，基部有宿存的花被3片下寬上狹。桄榔為南方常見植物，分布較廣，果實量巨大，桄榔一般做成桄榔粉、桄榔油茶、桄榔酒或者桄榔糖等食用品，而其在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用還沒有得到合理開發(fā)。

其中，公開號為CN106008432A的中國發(fā)明專利公開了一種從桄榔果實中制備白屈菜酸鹽的方法，包括如下步驟：1)將桄榔果實切片或粉碎后放入乙醇溶液中浸泡，回收醇浸液；2)將醇浸液中的乙醇除去，剩余液體中加入有機(jī)酸、放置，得到白色針狀結(jié)晶，即得到白屈菜酸鹽。該發(fā)明中將桄榔果實醇浸液和白屈菜酸鹽的醇溶液分別于人體局部疼痛處透皮給藥，結(jié)果顯示上述兩者都有一定的止痛效果，但是由于乙醇溶液(例如酒精)本身濕敷于局部疼痛部位本身就能夠起到緩解疼痛的作用，因此將桄榔果實醇提物和白屈菜酸鹽溶于乙醇中透皮給藥會影響兩者止痛效果的鑒定，進(jìn)一步的藥效學(xué)實驗發(fā)現(xiàn)由于白屈菜酸鹽和桄榔果實醇提物的止痛效果都相對較弱使得需要使用較大的劑量才能發(fā)揮藥效，而且現(xiàn)有技術(shù)中從桄榔果實中提取白屈菜酸鹽的產(chǎn)率較低，桄榔果實醇提物也富含許多其他沒有止痛作用的成分，增大原料成本，不利于桄榔的進(jìn)一步開發(fā)利用。

發(fā)明內(nèi)容

因此，本發(fā)明要解決的技術(shù)問題在于克服現(xiàn)有技術(shù)中桄榔提取物白屈菜酸鹽止痛效果不佳和桄榔應(yīng)用范圍小的問題，從而提供一種桄榔止痛提取物及其制備方法與用途。

為此，本申請采取的技術(shù)方案為提供一種桄榔止痛提取物的制備方法，包括如下步驟：

(1)將桄榔果實切片或粉粹，用乙醇溶液回流提取或浸漬提取，得到乙醇提取液；

(2)將步驟(1)得到的乙醇提取液中的乙醇除去，得到浸膏，加水稀釋后得到相對密度為1.02-1.21浸膏稀釋液；

(3)將上述浸膏稀釋液通過大孔吸附樹脂提取，依次用水和/或乙醇溶液洗滌樹脂后用60％-95％的乙醇溶液洗脫，收集洗脫液至無色，減壓濃縮，得到桄榔止痛提取物。

進(jìn)一步地優(yōu)選，包括如下步驟：

(1)將桄榔果實粉粹至20-60目，然后用濃度為60％-95％乙醇溶液回流提取或浸漬提取，得到乙醇提取液；

(2)將步驟(1)得到的乙醇提取液中的乙醇除去，得到相對密度為1.20-1.45的浸膏，加水稀釋后得到相對密度為1.02-1.21浸膏稀釋液；

(3)將步驟(2)中得到的浸膏稀釋液經(jīng)大孔吸附樹脂提取，按照大孔樹脂用量與浸膏稀釋液的用量比為100:20-30(g/g)將大孔樹脂裝柱，將浸膏稀釋液上樣，依次用水和濃度由低到高的乙醇溶液經(jīng)多次洗滌去雜，然后用60％-95％的乙醇溶液洗脫，收集洗脫液至無色，40-70℃下減壓濃縮，得到桄榔止痛提取物。

進(jìn)一步地優(yōu)選，在步驟(2)中浸膏稀釋之前增設(shè)醇沉淀過程，將得到的浸膏加入95％乙醇溶液，放置沉淀，放置時間24-48h。