[發(fā)明專利]一種海洋來源的二苯醚類活性成分在制備治療Ⅱ型糖尿病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810476764.6
• 申請(qǐng)日: 2018-05-18
• 公開（公告）號(hào): CN109498608B
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 佘志剛;潘亞宏;黃錫山;梅秀麗;李闖彪
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣州金蟬花科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/09
• 分類號(hào): A61K31/09;A61P3/10
• 代理公司: 廣州市深研專利事務(wù)所 44229
• 代理人: 姜若天

本發(fā)明公開了一種海洋來源的二苯醚類活性成分在制備治療Ⅱ糖尿病藥物中的應(yīng)用。首次公開了該二苯醚類活性成分在制備治療Ⅱ糖尿病中的用途，可有效抑制a?葡萄糖苷酶，活性成分是來源于海洋豐富的微生物資源的代謝產(chǎn)物，具有低毒、高效、易規(guī)模產(chǎn)業(yè)化的特性，為目前治療Ⅱ糖尿病藥物提供了一種全新的選擇和思路。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類源于海洋真菌代謝的二苯醚類活性成分，在制備治療Ⅱ型糖尿病藥物中的應(yīng)用，屬于天然藥物領(lǐng)域。

背景技術(shù)

Ⅱ型糖尿病是一種嚴(yán)重危害人類健康的慢性非傳染性疾病，文獻(xiàn)報(bào)道糖尿病病程、高血壓、高血糖、性別、年齡、高血脂、肥胖及人種均與糖尿病腎病的進(jìn)展相關(guān)。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和人們生活方式的改變,糖尿病的發(fā)病率逐年迅速上升,己經(jīng)成為繼心腦血管疾病和腫瘤之后的第三大嚴(yán)重危害健康的疾病，我國已成為糖尿病患者第一大國。隨著胰島素、促胰島素分泌藥物、胰島素增敏劑等藥物的不斷開發(fā)與應(yīng)用,以及強(qiáng)化治療方案的提出,糖尿病治療領(lǐng)域不斷進(jìn)步。但是,而近年的多項(xiàng)調(diào)查表明，無論是歐美發(fā)達(dá)國家還是發(fā)展中國家，糖尿病控制狀況均不容樂觀，目前在臨床上仍然缺乏有效的手段控制糖尿病及其并發(fā)癥的發(fā)生與進(jìn)展。

國際上對(duì)Ⅱ型糖尿病藥物的研發(fā)一直未停歇，但也一直未推出新的特效藥能有效地治療Ⅱ型糖尿病，如果某種新藥能緩解或治療這種疾病，將是對(duì)人類的一大貢獻(xiàn)。在我國，糖尿病發(fā)病率約9.8％，我國的糖尿病患者已超過1億，給個(gè)人、家庭以及社會(huì)帶來嚴(yán)重負(fù)擔(dān)，已成為一個(gè)必須高度重視的公共衛(wèi)生問題乃至社會(huì)問題，而在糖尿病患者中95％以上為Ⅱ型糖尿病。現(xiàn)有的治療Ⅱ型糖尿病藥物中，價(jià)格昂貴收效甚微，并多年未有特效藥進(jìn)入市場(chǎng)。進(jìn)入老年人社會(huì)而導(dǎo)致的Ⅱ型糖尿病的高發(fā)，還給家庭、社會(huì)帶來沉重的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。為了避免或減少當(dāng)前藥物的不良副作用或耐藥性，同時(shí)提供更多候選藥物和降低治療Ⅱ型糖尿病藥物的成本，因此尋找新的Ⅱ型糖尿病藥物是迫切需要的。

文獻(xiàn)(J.Nat.Prod.2015,78,844-849)公開了從海洋來源的真菌代謝產(chǎn)物中分離得到的如下結(jié)構(gòu)的二苯醚類化合物，其報(bào)道有較強(qiáng)的抑菌活性。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的提供上述從海洋來源的真菌代謝產(chǎn)物中分離得到的二苯醚類化合物的新藥用用途。

本發(fā)明發(fā)現(xiàn)該二苯醚類化合物具有顯著有效抑制a-葡萄糖苷酶活性的候選藥物分子。

一種海洋來源的二苯醚類活性成分在制備治療Ⅱ型糖尿病藥物中的應(yīng)用；所述二苯醚類活性成分的結(jié)構(gòu)式如下所示：

所述治療Ⅱ型糖尿病藥物可以制備成目前適于人用臨床應(yīng)用的藥物制劑，如片劑、膠囊、顆粒劑、注射劑等。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：

1.本發(fā)明為目前Ⅱ型糖尿病藥物提供了一種海洋真菌代謝來源的藥物小分子，拓寬了治療Ⅱ型糖尿病藥物來源選擇和技術(shù)參考，為該技術(shù)領(lǐng)域的發(fā)展作出了貢獻(xiàn)。

2.本發(fā)明首次公開了Ⅱ型糖尿病藥物二苯醚類活性成分peniciaculins A在制備治療Ⅱ型糖尿病藥物中的用途，可顯著有效抑制a-葡萄糖苷酶活性。

3.本發(fā)明中的Ⅱ型糖尿病藥物二苯醚類活性成分peniciaculins A化合物來源于海洋真菌的代謝產(chǎn)物中，具有低毒、高效的特性。

附圖說明：

圖1為實(shí)施例1中對(duì)治療Ⅱ型糖尿病藥物二苯醚類活性成分peniciaculins A在不同濃度抑制a-葡萄糖苷酶活性的作用；

圖2為潛在治療Ⅱ型糖尿病藥物二苯醚類活性成分peniciaculins A的α-葡萄糖苷酶抑制作用的雙倒數(shù)酶動(dòng)力學(xué)曲線。

具體實(shí)施方式：