[發明專利]一種竹柏內酯J用作UCP2抑制劑治療胃腺癌的生物醫藥用途

在審

• 申請號: 201810476427.7
• 申請日: 2018-05-17
• 公開（公告）號: CN108771674A
• 公開（公告）日: 2018-11-09
• 發明（設計）人: 吾建峰;王志禮
• 申請（專利權）人: 吾建峰
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K31/366;A61K31/352;A61P35/00;A61P1/16;A61P1/00
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本發明公開了一種竹柏內酯J用作UCP2抑制劑治療胃腺癌的生物醫藥用途。本發明發現，竹柏內酯J、1?去氧?2,3?去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B為有效的UCP2抑制劑，竹柏內酯J、1?去氧?2,3?去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B可以通過抑制UCP2抑制胃腺癌細胞的增殖進而用于治療胃腺癌。

技術領域

本發明屬于生物領域，涉及已知化合物的新用途，具體涉及竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B用作UCP2抑制劑治療胃腺癌以及用作lncRNAXLOC006926抑制劑治療肝癌的生物醫藥用途。

背景技術

胃癌是世界上第四大類常見的惡性腫瘤，雖然近年來發病率在不斷下降，但是由于早診率低，致死率仍居高不下。因此尋找判斷胃癌預后的標志物及其潛在靶點很有必要。研究發現，UCP2(uncoupling protein-2)是線粒體解偶聯蛋白家族的成員，能使氧化磷酸化的過程解偶聯，減少ROS的生成，對腫瘤細胞有保護作用(參考文獻：Overexpression ofuncoupling protein-2in cancer:metabolic and heat changes,inhibition andeffects on drug resistance.Inflammopharmacology,2015,23:365-9)。抑制UCP2的表達可以有效抑制腫瘤細胞的增殖和侵襲，但是目前公開的UCP2抑制劑極少，難以滿足研發需要和臨床需求。

肝癌是世界上第五大類常見的惡性腫瘤。中國每年有近40萬人死于肝癌，占據全球肝癌死亡的51％。由于肝癌患者早期無癥狀，因此大多被診斷時已經處于晚期，死亡率高并且五年生存率低。研究發現，lncRNAXLOC006926在肝癌發生發展中發揮了重要作用，參與調節肝癌細胞的增殖及遷移，有望成為肝癌發生發展的生物標志物和肝癌預防治療的新靶點(參考文獻：lncRNAXLOC006926抑制肝癌細胞增殖、遷移和侵襲的研究，免疫學雜志2018年5月第34卷第5期)。

竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B分別是從竹柏或獨一味中發現的天然有機化合物，化學結構如下。

目前尚未見竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B可以用作UCP2抑制劑治療胃腺癌的報道，也未見竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B可以用作lncRNAXLOC006926抑制劑治療肝癌的報道。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B用作UCP2抑制劑治療胃腺癌以及用作lncRNAXLOC006926抑制劑治療肝癌的生物醫藥用途。

本發明通過下面的技術方案實現：

竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B用作UCP2抑制劑的生物醫藥用途。竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B為有效的UCP2抑制劑，竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B可以通過抑制UCP2抑制胃腺癌細胞的增殖進而用于治療胃腺癌。

竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B用于制備治療胃癌的藥物的生物醫藥用途。竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B為有效的UCP2抑制劑，竹柏內酯J、1-去氧-2,3-去氫竹柏內酯A、獨一味素A、獨一味素B可以通過抑制UCP2抑制胃腺癌細胞的增殖進而用于治療胃腺癌。

進一步地，所述胃癌為胃腺癌。