[發明專利]一種親水性吡啶類化合物中間體及其制備方法有效
| 申請號： | 201810468631.4 | 申請日： | 2018-05-16 |
| 公開（公告）號： | CN109160898B | 公開（公告）日： | 2021-06-04 |
| 發明（設計）人： | 蔡玲玲;蔡勇全 | 申請（專利權）人： | 上海如絮生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/82 | 分類號： | C07D213/82;C07D213/81 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 薛琦;蔡立豐 |
| 地址： | 201814 上海市嘉定*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 親水性 吡啶 化合物 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種化合物C，其結構如下所示：
其中，X為-CO2H、-CONH2或-CONH(C2H4NH2)；Y為Cl、F、NO2或NMe3+。
2.化合物C為如下任一化合物：
3.如權利要求1或2所述的化合物C的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：在溶劑中，在堿存在下，將化合物IV與化合物F進行偶聯反應，得到“X為-CO2H、Y為F、Cl或NO2”的所述化合物C，即可；
其中，N1和N2中，任意一個為N時，另一個為CH。
4.如權利要求3所述的化合物C的制備方法，其特征在于，所述的堿為有機堿和/或酸式堿金屬鹽；
和/或，所述的堿的用量為100％～300％，所述的100％～300％為所述堿與所述的化合物IV的摩爾百分比；
和/或，所述的溶劑為鹵代烴類溶劑；
和/或，所述反應的溫度為20～40℃；
和/或，所述的化合物IV和所述的化合物F的摩爾比為1:2～1:3。
5.如權利要求1或2所述的化合物C的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：在溶劑中，在Me3SiOTf存在下，將“X為-CO2H、Y為F、Cl或NO2”的所述化合物C與Me3N進行取代反應，得到“X為-CO2H、Y為NMe3+”的所述化合物C，即可。
6.如權利要求5所述的化合物C的制備方法，其特征在于，所述“X為-CO2H、Y為F、Cl或NO2”的化合物C與Me3N的摩爾比為1:1～1:5；
所述“X為-CO2H、Y為F、Cl或NO2”的化合物C與Me3SiOTf的摩爾比為1:1～1:2；
和/或，所述取代反應的反應溫度為20～40℃。
7.如權利要求1或2所述的化合物C的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：在溶劑中，將化合物D與脫保護劑試劑進行如下所示選擇性脫保護反應，得到“X為-CO2H”的所述化合物C，即可；
其中，X’為Y為Cl，F、NO2或NMe3+。
8.如權利要求7所述的化合物C的制備方法，其特征在于，所述的脫保護試劑為哌啶；
和/或，所述的化合物D與所述的脫保護試劑的摩爾比為1:1；
和/或，所述的溶劑為腈類溶劑。
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