[發明專利]一種噻唑酰胺類化合物、其制備方法、藥物組合物及應用

有效

• 申請號: 201810463002.2
• 申請日: 2018-05-15
• 公開（公告）號: CN108947931B
• 公開（公告）日: 2023-07-07
• 發明（設計）人: 王任小;郭春;俞飚;李楊峰;李嫣;安然;徐耀春;周宓;李晴;孔文娜;李婕
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所
• 主分類號: C07D277/46
• 分類號: C07D277/46;C07D417/04;C07D285/135;C07C309/73;C07C309/75;C07C309/76;C07C309/66;C07D261/10;C07D333/34;C07D333/38;C07D213/80;C07D213/803;C07D275/03
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;陳卓

1.一種如式I所示的噻唑酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

其中，X為CH或N；

R¹為R^1-1取代或未取代的苯環、“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～10元的雜芳基”或

R^1-1獨立地為鹵素或C₁～C₄烷氧基；

R^1-2為R^1-2-1取代或未取代的C₆～C₁₀芳基；

R^1-2-1為C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基或鹵素；

R³為

R⁴為“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”；

R⁵獨立地為C₁～C₆直鏈或支鏈烴基、R^5-1取代或未取代的苯環或R^5-2取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”；

所有的R^5-1和R^5-2獨立地為硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、乙酰氨基、C₁～C₄烷基、鹵素或C₁～C₄烷氧基。

2.如權利要求1所述的噻唑酰胺類化合物I或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

當所述的R¹為“R^1-1取代或未取代的苯環”時，所述的R^1-1的個數為一個或多個，當存在多個R^1-1時，它們相同或不同；

和/或，當所述的R¹為“R^1-1取代或未取代的苯環”時，所述的R^1-1為獨立地處于所述苯環與連接位點的鄰位、間位或對位；

和/或，R¹中的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～10元的雜芳基”為“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～2個，5～9元的雜芳基”；

和/或，當所述的R^1-1為鹵素時，所述的鹵素為氟、氯或溴；

和/或，當所述的R^1-1為C₁～C₄烷氧基時，所述的C₁～C₄烷氧基為甲氧基；

和/或，當所述的R^1-2為R^1-2-1取代或未取代的C₆～C₁₀芳基時，所述的R^1-2-1的個數為一個或多個，當存在多個R^1-2-1時，它們相同或不同；

和/或，當所述的R^1-2為R^1-2-1取代或未取代的C₆～C₁₀芳基時，所述的“C₆～C₁₀芳基”為苯基或萘基；

和/或，當所述的R^1-2-1為C₁～C₄烷基時，所述的C₁～C₄烷基為甲基；

和/或，當所述的R^1-2-1為C₁～C₄烷氧基時，所述的C₁～C₄烷氧基為甲氧基；

和/或，當所述的R^1-2-1為鹵素時，所述的鹵素為氟、氯或溴；

和/或，R³處于所述苯環與雙鍵連接位點的鄰位、間位或對位；

和/或，R⁴中的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”為“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～2個，5～6元的雜芳基”；

和/或，R⁵中的“C₁～C₆直鏈或支鏈烴基”為C₁～C₄直鏈烴基；

和/或，當所述的R⁵為“R^5-1取代或未取代的苯環”時，所述的R^5-1的個數為一個或多個，當存在多個R^5-1時，它們相同或不同；

和/或，當所述的R⁵為“R^5-1取代或未取代的苯環”時，所述的R^5-1獨立地處于所述苯環與砜基連接位點的鄰位、間位或對位；

和/或，當所述的R⁵為“R^5-2取代或未取代的雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”時，所述的R^5-2的個數為一個或多個，當存在多個R^5-2時，它們相同或不同；

和/或，當所述的R⁵為“R^5-2取代或未取代的雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”時，所述的R^5-2獨立地處于所述雜芳基與砜基連接位點的鄰位、間位或對位；

和/或，當所述的R⁵為“R^5-2取代或未取代的雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”時，所述的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”為“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～2個，5～6元的雜芳基”；

和/或，當所述的R^5-1為鹵素時，所述的鹵素為氟、氯或溴；

和/或，當所述的R^5-1為C₁～C₄烷氧基時，所述的C₁～C₄烷氧基為甲氧基；

和/或，當所述的R^5-1為C₁～C₄烷基時，所述的C₁～C₄烷基為甲基；

和/或，當所述的R^5-2為鹵素時，所述的鹵素為氟、氯或溴；

和/或，當所述的R^5-2為C₁～C₄烷氧基時，所述的C₁～C₄烷氧基為甲氧基；

和/或，當所述的R^5-2為C₁～C₄烷基時，所述的C₁～C₄烷基為甲基。