[發(fā)明專利]吲哚類化合物及其制備方法、藥物組合物和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810453950.8 | 申請(qǐng)日： | 2018-05-14 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110483366B | 公開（公告）日： | 2022-09-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 徐柏玲;陳曉光;崔國楠;來芳芳;周潔;季鳴;王曉宇;杜婷婷;李陵;金晶 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
| 主分類號(hào)： | C07D209/42 | 分類號(hào)： | C07D209/42;C07D209/08;C07D209/12;C07D209/30;C07D209/14;C07D333/70;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D471/04;A61K31/404 |
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| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吲哚 化合物 及其 制備 方法 藥物 組合 用途 | ||
1.如通式IA-1a-1a-1所示的化合物及其藥用鹽，
在式IA-1a-1a-1中，
苯環(huán)上的取代基可以是單取代，也可以是多取代，取代基R′選自：
(a)H、F、Cl、Br、CN、亞甲二氧基；
(b)取代或非取代的C1-8直鏈或支鏈烷基，其中的取代基為F；
(c)C3-7環(huán)烷基；
(d)五元雜芳環(huán)；五元雜芳環(huán)含有一個(gè)雜原子，雜原子選自O(shè)，N，S；
(e)ORe1，所述的Re1選自H、取代或非取代的C1-8直鏈或支鏈烷基，其中的取代基為F；
(f)OAra1，所述的Ara1選自取代或非取代的苯基，其中的取代基選自C1烷基、ORa′1，其中所述的Ra′1選自H、C1烷基，所述的苯基可以是單取代，也可以是多取代；
(g)OCH2Ara9，所述的Ara9選自苯基。
2.化合物，選自如下群組：
25)4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
98)4-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
99)4-((4-甲氧基苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
100)4-((4-氰基苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
101)4-((4-三氟甲氧基苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
102)4-((4-三氟甲基苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
103)4-((4-二氟甲氧基苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
104)4-((4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
105)4-((3-甲基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
106)4-((3-甲氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
107)4-((3-乙氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
108)4-((3-丙氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
109)4-((3-異丙基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
110)4-((3-三氟甲氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
111)4-((3-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
112)4-((3-苯氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
113)4-((3-芐氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
114)4-((3-環(huán)丙基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
115)4-((4-氟-3-(噻吩-3-基)苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
116)4-((6-甲氧基吡啶-3-基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
117)4-((5-甲氧基吡啶-2-基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
118)4-((6-氟吡啶-3-基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
119)4-((5-氟吡啶-2-基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
120)4-((5,6-二甲氧基吡啶-3-基)氨基)-6-乙酰
121)4-((3-環(huán)丙基甲氧基-4-氟苯基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸
122)4-((1H-吲唑-4-基)氨基)-6-乙酰氨基-1H-吲哚-2-甲酸。
3.一種藥物組合物，其特征在于，包含有效劑量的權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物及其藥用鹽和藥效學(xué)上可接受的載體。
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