[發明專利]連翹酯苷A在制備減肥藥物中的應用

在審

• 申請號: 201810450564.3
• 申請日: 2015-10-16
• 公開（公告）號: CN108354940A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: 陳廷貴;李飛鶴;栗亞云;張立偉
• 申請（專利權）人: 山西大學
• 主分類號: A61K31/7032
• 分類號: A61K31/7032;A61P3/04;A23L33/105;A61K36/634
• 代理公司: 山西五維專利事務所(有限公司) 14105
• 代理人: 張福增

本發明公開了連翹酯苷A和其同分異構體的混合物或單一成分在制備減肥藥物中的應用。連翹葉水提物或不同乙醇濃度的醇提物經分離鑒定和抑制胰脂肪酶活性檢測，結果表明：熊果酸、齊墩果酸、蘆丁、橙皮苷、連翹酯苷A及其同分異構體、綠原酸、咖啡酸、牛蒡子苷元、山奈酚?3?O?蕓香糖苷為其主要成分，它們都具有體外抑制胰脂肪酶作用。其中連翹酯苷A抑制胰脂肪酶活性IC50達到1346μg/mL。所以連翹酯苷A和其同分異構體的混合物或單一成分可用于制備減肥藥物、減肥保健品和減肥食品。

技術領域

本發明涉及植物或其提取物的新用途，特別涉及連翹葉或其組分在制備減肥制品中的應用，即在制備減肥藥物、減肥保健品和減肥食品中的應用。

背景技術

世界衛生組織已明確認定肥胖是全球最大慢性疾病，為全球性流行病[Report ofa WHO consultation.2000,894:i-xii,1-253]。世界上有超過10億成人和10％兒童屬于超重和肥胖[Haslam DW，et al.Lancet.2005,366(9492):1197-209]。我國成人超重率為22.8％，肥胖率為7.1％，估計人數分別為2.0億和6 000多萬[王瓏德主編.人民衛生出版社，2005]。

過度肥胖可導致57％的非胰島素依賴性(II型)糖尿病；30％的膽囊疾病；17％的冠心病；17％的高血壓；14％的骨關節炎；11％的乳腺癌/子宮/結腸直腸癌[Mary BethChalk et al.The Case Manager.2004,15(6):47-49]。每年至少有340萬成人死于超重或肥胖[M.Ezzati，et al.Lancet.2002,360(9343):1347-1360].

目前減肥效果最好且可較長時間服用(1-2年)的藥品只有一種，即羅氏公司生產的賽尼可(xenical)，又名奧利司他(Orlistat)[Chaput JP,et al.Mini Rev MedChem.2007,7(1):3-10.]。該藥為胰脂肪酶抑制劑，但具有較大副作用，尤其是會引起肝損傷。

胰脂肪酶由胰腺分泌到十二指腸，可水解50％-70％的食物脂肪成甘油一酯和脂肪酸，抑制胰脂肪酶活性可阻止脂肪分解，進而使其直接通過消化道排出體外，從而達到減肥目的。

連翹(Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl)為木犀科連翹屬植物，廣泛分布于山西、陜西、河北、河南等地。連翹果實是臨床常用傳統中藥之一，具有多種藥理作用，如抗菌、抗病毒,抗炎,抗氧化等功效。連翹葉產量巨大，若將其開發成減肥產品，經濟效益將非常可觀。

發明內容

本發明的目的在于提供連翹葉的新用途，即連翹葉或其組分在制備減肥藥物、減肥保健品和減肥食品中的應用。

本發明提供的連翹葉或其組分在制備減肥藥物中的應用；連翹葉或其組分在制備減肥保健品中的應用；連翹葉或其組分在制備減肥食品中的應用。

所述的連翹葉是新鮮連翹葉或干燥連翹葉，或經水泡、水蒸、水煮、烘干或其它殺青方式所得的連翹葉炮制品。

所述的連翹葉組分是連翹葉的水提物，連翹葉的不同乙醇濃度的醇提物，連翹葉的水提物沉淀，連翹葉的不同乙醇濃度醇提物的水沉沉淀，連翹葉的水提物經大孔樹脂不同乙醇濃度洗脫的組分，或連翹葉的不同乙醇濃度醇提物經大孔樹脂不同乙醇濃度洗脫的組分。

所述的連翹葉或其組分均含有山奈酚-3-O-蕓香糖苷、牛蒡子苷元、連翹酯苷A及其同分異構體等成分。山奈酚-3-O-蕓香糖苷、牛蒡子苷元、連翹酯苷A及連翹酯苷A同分異構體的混合物或單一成分可在制備減肥藥物、減肥保健品和減肥食品中應用。山奈酚-3-O-蕓香糖苷抑制胰脂肪酶活性最高，優選用于減肥藥物、減肥保健品和減肥食品。

連翹葉或其組分的制備條件：