[發明專利]衢枳殼、衢枳殼提取物和含有他們的藥物組合物在維護胰島細胞功能中的應用

有效

• 申請號: 201810448132.9
• 申請日: 2018-05-11
• 公開（公告）號: CN108403817B
• 公開（公告）日: 2021-05-25
• 發明（設計）人: 樓麗君;張峰;王思為
• 申請（專利權）人: 衢州市人民醫院
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P5/50;A61P3/10
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 陳小蓮

本發明涉及胰島細胞功能治療領域，具體地涉及衢枳殼、衢枳殼提取物以及含有衢枳殼或衢枳殼提取物的藥物組合物在制備用于保護胰島細胞、恢復胰島細胞功能、促進胰島素分泌或提高胰島細胞數量的藥物中的應用。本發明創造性對衢枳殼發掘了新的醫療用途，開拓了一個新的應用領域。本發明的衢枳殼具有保護胰島細胞，促進胰島素分泌，對衰竭的胰島細胞進行恢復，以及增加胰島細胞數量的作用，且藥理作用強、安全無毒。本發明的產品原料來源豐富、價廉、安全無毒副作用，制備工藝路線簡單、生產成本低廉，可制成口服劑型、片劑等常規劑型，使用方便，是一種非常有前景和開發價值的胰島細胞保護劑。

技術領域

本發明涉及胰島細胞功能治療領域，具體地涉及衢枳殼、衢枳殼提取物以及含有衢枳殼或衢枳殼提取物的藥物組合物在制備用于保護胰島細胞、恢復胰島細胞功能、促進胰島素分泌或提高胰島細胞數量的藥物中的應用。

背景技術

糖尿病(Diabetes Mellitus，DM)是一種由遺傳和環境等因素引起的以血糖水平升高為基本特征的慢性內分泌和代謝疾病，主要包括胰島素依賴型的1型糖尿病(Type1Diabetes Mellitus，T1DM)、非胰島素依賴型的2型糖尿病(Type2DiabetesMellitus，T2DM)和妊娠糖尿病(Gestational Diabetes Mellitus，GDM)三種類型。其中T2DM的發病率占糖尿病人群的90％以上。研究發現，雖然胰島素抵抗被認為是T2DM進程中最主要因素，但相比之下胰島細胞功能的損傷卻更能加重該病的進程。

現有的口服降糖藥主要有磺酰脲類、格列奈類促胰島素分泌劑、葡萄糖苷酶抑制劑、雙胍類藥物和噻唑烷二酮類胰島素增敏劑等。其中具有促進胰島素分泌的藥物為磺酰脲類和格列奈類藥物，但這些藥物均存多種不良反應，如低血糖、胃腸道反應、心血管風險等，且對于晚期胰島細胞功能完全破壞患者療效不佳。

目前已有采用成熟常山胡柚果皮提取物作為藥用物質治療糖尿病和高脂血癥的文獻報道和專利申請，但療效并不佳。

因此，尋找安全、有效、經濟的高效降糖藥物，顯得尤為迫切和需要。

發明內容

本發明的目的是為了克服現有技術存在的上述問題，提供衢枳殼、衢枳殼提取物以及含有衢枳殼或衢枳殼提取物的藥物組合物在制備用于保護胰島細胞、恢復胰島細胞功能、促進胰島素分泌或提高胰島細胞數量的藥物中的應用。本發明以衢枳殼作為活性成分，用于治療胰島細胞功能衰竭，療效顯著。

為了實現上述目的，本發明一方面提供衢枳殼和/或衢枳殼提取物在制備用于保護胰島細胞、恢復胰島細胞功能、促進胰島素分泌或提高胰島細胞數量的藥物中的應用。

優選地，所述衢枳殼提取物為通過加熱回流提取制備的衢枳殼醇取物。

優選的，在回流提取之前，將所述衢枳殼粉碎產物在醇溶劑中浸漬0.5-2小時。

本發明的第二方面提供一種藥物組合物，該藥物組合物含有衢枳殼或衢枳殼提取物以及藥學上可接受的載體。

本發明的第三方面提供如上所述的藥物組合物在制備用于保護胰島細胞、恢復胰島細胞功能、促進胰島素分泌或提高胰島細胞數量的藥物中的應用。

本發明創造性對衢枳殼發掘了新的醫療用途，開拓了一個新的應用領域。本發明的衢枳殼具有保護胰島細胞，促進胰島素分泌，對衰竭的胰島細胞進行恢復，以及增加胰島細胞數量的作用，且藥理作用強、安全無毒。本發明的產品原料來源豐富、價廉、安全無毒副作用，制備工藝路線簡單、生產成本低廉，可制成口服劑型、片劑等常規劑型，使用方便，是一種非常有前景和開發價值的胰島細胞保護劑。

附圖說明

圖1顯示了對照組、模型組、A1低劑量組和A1高劑量組的db/db小鼠的胰島細胞形態(HE染色和免疫組化)。

圖2顯示了對照組、模型組、A1低劑量組和A1高劑量組的db/db小鼠的胰島細胞的數量。