[發(fā)明專利]2-(2;4;5-取代苯胺)嘧啶衍生物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810422121.3 | 申請(qǐng)日： | 2018-05-04 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN110437209A | 公開(kāi)（公告）日： | 2019-11-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 焦玉奇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 焦玉奇 |
| 主分類號(hào)： | C07D403/04 | 分類號(hào)： | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京商專永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 方挺;陰亮 |
| 地址： | 100102*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 式( I ) 可接受 嘧啶衍生物 取代苯胺 藥物組合物 制備 申請(qǐng) | ||
1.式(I)所示的化合物或其藥物可接受的鹽：
其中：
R1選自甲基或被1至3個(gè)氘原子取代的甲基；
R2選自甲基或被1至3個(gè)氘原子取代的甲基；
R3選自亞甲基或被1至2個(gè)氘原子取代的亞甲基；
R4選自亞甲基或被1至2個(gè)氘原子取代的亞甲基；
R5選自甲基或被1至3個(gè)氘原子取代的甲基；
R6選自甲基或被1至3個(gè)氘原子取代的甲基；以及
R7、R8和R9獨(dú)立地選自氫原子或氘原子；
條件是R1至R6中的至少兩個(gè)基團(tuán)同時(shí)含有至少一個(gè)氘原子并且當(dāng)R1至R6中的兩個(gè)基團(tuán)同時(shí)含有至少一個(gè)氘原子并且R7、R8和R9同時(shí)為氫原子時(shí)，R5和R6不同時(shí)為-CD3。
2.如權(quán)利要求1所述的式(I)所示的化合物或其藥物可接受的鹽，其中所述化合物選自：
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-1,1-d2]甲氨基-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-(甲基-d3)氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基乙基-(甲基-d3)氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基乙基-(甲基-d3)氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-{2-[甲基(甲基-d3)氨基]乙基-(甲基-d3)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-乙基-1,1-d2-(甲基-d3)氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-乙基-1,1-d2-甲氨基]-4-甲氧基-5-{4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-1,1-d2-(甲基-d3)氨基]-4-甲氧基-5-{4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-2,2-d2-(甲基-d3)氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-(乙基-2,2-d2)-(甲基-d3)氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}-苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-乙基-1,1-d2]甲氨基-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-吲哚-3-基-嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-2,2-d2]甲氨基-4-(甲氧基-d3)-5-{4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-乙基-2,2-d2]甲氨基-4-甲氧基-5-{4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-1,1,2,2-d4-甲氨基]-5-{[4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}-4-甲氧基苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-(二甲氨基)乙基-1,1,2,2-d4-(甲基-d3)氨基]-5-{[4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}-4-甲氧基苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-(乙基-1,1,2,2-d4)-(甲基-d3)-氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}-苯基)丙-2-烯酰胺-2,3,3-d3；以及
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基-(乙基-1,1,2,2-d4)-(甲基-d3)-氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}-苯基)丙-2-烯酰胺。
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