[發明專利]一種具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201810415410.0
• 申請日: 2018-05-03
• 公開（公告）號: CN108451965A
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發明（設計）人: 柯仲成;程小玲;周權;李長江
• 申請（專利權）人: 黃山學院
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 北京智橋聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 11560
• 代理人: 段嘯冉

本發明藥物制劑技術領域，具體涉及一種具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物，并進一步公開其制備方法與應用。本發明所述的具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物，以芍藥苷、芍藥內酯苷、苯甲酰芍藥苷和氧化芍藥苷為有效成分，實驗表明，本發明所述赤芍萜苷組合物能抑制Na₂S₂O₄誘導的H9C2心肌細胞缺氧損傷，可廣泛應用于防治心肌缺血疾病的藥物制備。

技術領域

本發明藥物制劑技術領域，具體涉及一種具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物，并進一步公開其制備方法與應用。

背景技術

心肌缺血(myocardial ischemia)是指心臟的血液灌注減少，導致心臟的供氧減少，心肌能量代謝不正常，不能支持心臟正常工作的一種病理狀態，并容易導致功能障礙、組織損傷，心肌壞死，甚至導致心源性猝死。由于心臟活動所需要的能量幾乎完全靠有氧代謝提供，所以即便在安靜的時候，心肌的血氧攝取率也很高(約為70％)，正常情況下，機體可通過自身調節，促使血液供需相對恒定，保證心臟正常工作。當某種原因導致心肌血液供需失衡，就構成了真正意義上的心肌缺血。隨著人民生活水平的提高，目前心肌缺血在我國的患病率呈逐年上升的趨勢，已成為中老年人的常見病和多發病，一些20-30歲的年輕人也出現心肌缺血的表現。因此，心肌缺血的防治已成為現階段我國衛生醫療事業的重要課題。

現有的抗心肌缺血主要以化學藥物為主，但化學藥物有比較常見的神經系統和消化系統的不良反應，易發生頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力等癥狀。中藥作為安全無副作用藥物的代表，在抗心肌缺血方面一直發揮著重要的作用。

赤芍為臨床上高頻使用中藥，2015版藥典規定其來源為毛茛科植物芍藥Paeonialactiflora PalL.或川赤芍Paeonia veitchii Lynch的干燥根，具有清熱涼血、散瘀鎮痛之功效，主治熱人營血、溫毒發斑、吐血衄血、目赤腫痛、肝郁脅痛、經閉痛經、癮瘕腹痛、跌撲損傷、癰腫瘡瘍，被廣泛用于心腦血管疾病的預防與治療。但赤芍的入藥通常以水煎形式，由于物質基礎不夠明確，不利于現代中藥制劑的研究與應用，也不利于有效發揮其抗心肌缺血的功效。

發明內容

為此，本發明所要解決的技術問題在于提供一種具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物，并進一步公開其制備方法與應用。

為解決上述技術問題，本發明所述的一種具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物，以所述組合物的總量計，包括如下質量含量的成分：芍藥苷10.0-50.0wt％、芍藥內酯苷5.0-30.0wt％、苯甲酰芍藥苷1.0-30.0wt％、氧化芍藥苷1.0-30.0wt％。

所述的具有抗心肌缺血作用的赤芍萜苷組合物，以所述組合物的總量計，包括如下質量含量的成分：芍藥苷50.0wt％、芍藥內酯苷25.0wt％、苯甲酰芍藥苷15.0wt％、氧化芍藥苷10.0wt％。

本發明還公開了一種制備所述的赤芍萜苷組合物的方法，包括取選定量的所述芍藥苷、芍藥內酯苷、苯甲酰芍藥苷和氧化芍藥苷進行混合的步驟。

本發明還公開了所述的赤芍萜苷組合物用于制備具有抗心肌缺血作用的藥物的用途。

本發明還公開了由所述的赤芍萜苷組合物，選擇性添加常規輔料，按照常規工藝制成的臨床可接受的具有抗心肌缺血作用的藥物。

所述赤芍萜苷組合物占所述藥物總量的5-100wt％。

所述藥物包括內服制劑或外用制劑。

所述的藥物包括注射劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、丸劑、噴霧劑或乳劑。

本發明還公開了一種制備所述藥物的方法，包括取選定量的所述芍藥苷、芍藥內酯苷、苯甲酰芍藥苷和氧化芍藥苷進行混合的步驟，并選擇性添加常規輔料，按照常規工藝制成的臨床可接受的藥物。