[發明專利]一種燈盞乙素及衍生物在抗真菌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810413330.1
• 申請日: 2018-05-03
• 公開（公告）號: CN108354926B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 倪廣惠;王睿睿;張祎;饒高雄
• 申請（專利權）人: 云南中醫學院
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K31/4196;A61P31/10
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116
• 代理人: 姜開俠;謝喬良

本發明公開了燈盞乙素及衍生物(I)在抗真菌藥物中的應用。式中R₁為葡萄糖醛酸、R₂和R₃為氫；R₁、R₂和R₃為氫；R₁、R₂和R₃為乙酰基；R₁為正己基、正十二基、正十八基、油烯基，R₂為氫或乙酰基，R₃為乙酰基。燈盞乙素及衍生物(I)聯合氟康唑對白色念珠菌耐藥株有很好的抗真菌活性，具有應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及燈盞乙素及其衍生物(I)在抗真菌藥物中的應用。

背景技術

隨著抗生素、糖皮質激素、器官移植和導管插管等藥品和技術的廣泛應用和以及艾滋病等免疫缺陷病患者人數的上升，真菌感染發病率不斷提高。同時，真菌的耐藥性嚴重影響藥物療效，危害患者的生命安全，開發新的抗真菌藥物非常重要。

白色念珠菌是常見的條件致病菌，在免疫力較低的器官移植者、艾滋病患者和長期進行腫瘤化療、使用糖皮質激素或大量廣譜抗菌藥物的患者中容易引發感染，引發念珠菌菌血癥、鵝口瘡、念珠菌性陰道炎等疾病。其治療期限較長，有效藥物品種有限。由于患者的用藥依從性較差，導致耐藥菌株日益增多。

燈盞細辛是云南省特有的天然藥物之一，為菊科紫菀族飛蓬屬植物短葶飛蓬[Erigeron breviscapus (Vant.) Hand.-mazz]，其制劑廣泛安全的應用于臨床。燈盞乙素是燈盞細辛的主要有效成分，又名野黃芩苷，體內的主要活性代謝產物為燈盞乙素苷元。研究發現，燈盞乙素及其苷元具有抗氧化等作用。而在抗真菌方面還尚無人研究。我們在前期合成了一系列燈盞乙素衍生物，我們將衍生物與燈盞乙素進行抗真菌活性研究，意外地發現燈盞乙素及其衍生物聯合氟康唑對白色念球菌特別是耐藥株具有較好的抗真菌活性。

發明內容

本發明的目的在于提供燈盞乙素及其衍生物(I)在抗真菌藥物中的應用。

本發明的目的是這樣實現的：

一種如其結構通式如(I)所示的燈盞乙素及其衍生物在抗真菌藥物中的應用，式中R₁為葡萄糖醛酸、R₂和R₃為氫；R₁、R₂和R₃為氫；R₁、R₂和R₃為乙酰基；R₁為正己基、正十二基、正十八基、油烯基，R₂為氫或乙酰基，R₃為乙酰基。

真菌為念球菌屬。

真菌為白色念球菌。

真菌為白色念球菌標準株和白色念球菌耐藥株。

本發明優點：

本發明提供的化合物聯合氟康唑對白色念珠菌耐藥株具有抗真菌活性。

具體實施方式

下面對本發明作進一步的說明，但不以任何方式對本發明加以限制，基于本發明所作的任何變換，均屬于本發明的保護范圍。