[發明專利]孕甾烷糖苷類化合物及其應用

有效

• 申請號: 201810408817.0
• 申請日: 2018-04-26
• 公開（公告）號: CN108558978B
• 公開（公告）日: 2020-11-17
• 發明（設計）人: 程桂廣;邵玉亭;曹建新;蔣孟君;姚元成;趙天瑞;張宏;趙燕
• 申請（專利權）人: 昆明理工大學
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61P29/00;A61P37/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種孕甾烷糖苷類化合物及其在制備免疫抑制藥物和抗炎藥物中的應用；該化合物是從思茅藤屬植物中提取分離得到的，其結構式如下式所示：其中，R₁、R₂均選自糖基；實驗證明本發明中報道的化合物具有優異的免疫抑制和抗炎作用；本發明化合物為研制免疫抑制劑和抗炎制劑提供了先導化合物，有利于開發利用植物藥用資源。

技術領域

本發明涉及一種孕甾烷糖苷化合物及其在制備免疫抑制藥物、抗炎藥物中的應用。

背景技術

免疫抑制劑在臨床為自身免疫病和器官移植后的排斥反應提供了有效的治療藥物，通常用來抑制器官移植后出現的排異反應，治療骨髓移植后出現的移植物抗宿主病，或治療類風濕性關節炎、克隆氏癥等自身免疫性疾病。抗炎藥是用于治療組織受到損傷后所發生的反應炎癥的藥物；甾體類藥物是臨床常用的免疫抑制劑和抗炎藥物，如潑尼松、地塞米松、甲潑尼龍等。它能有效抑制炎癥因子，減少各種免疫細胞。

現有的如糖皮質激素之類的甾體抗炎藥物和免疫抑制劑長期用藥普遍存在產生耐藥性、毒副作用大、使用不方便等缺點，因此一般僅在重大疾病的治療中使用。中藥作為一種天然產物，具有與人組織相容性質好、副作用小等優點，在免疫抑制劑和抗炎制劑的研究中越來越受到人們的重視。因而，從天然產物中尋找具有免疫抑制和抗炎作用的化合物，對于開發高效低毒的新型免疫抑制劑和抗炎藥物具有應用價值。

思茅藤屬（Epigynum）是夾竹桃科思茅藤族的一個屬，根據我們前期的研究結果，思茅藤屬植物中富含雄甾烷、孕甾烷及其糖苷類物質。本發明提供的孕甾烷糖苷化合物及其作為免疫抑制藥物和抗炎藥物目前尚未見報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種結構式如式Ⅰ所示的孕甾烷糖苷類化合物：

R₁, R₂均選自糖基。

上述糖基是指2,3-甲氧基-6-去氧-β-D-艾杜糖和2,6-二去氧-β-D-吡喃阿拉伯己糖；分別位于R₁和R₂位置。

本發明另一目的是提供結構式如式Ⅱ所示的孕甾烷糖苷類化合物：

式Ⅱ：17α-羥基-孕甾-5（6）-烯- 3β-O-2,3-甲氧基-6-去氧-β-D-艾杜糖-20α-O-2,6-二去氧-β-D-吡喃阿拉伯己糖苷，通俗名epigycoside B。

本發明的另一目的是將上述孕甾烷糖苷化合物應用在制備免疫抑制藥物中。

具體免疫抑制藥物應用在制備自身免疫性疾病的治療藥物中，或應用在制備器官移植抗排斥反應的治療藥物中。

本發明另一目的是將上述孕甾烷糖苷類化合物應用在制備抗炎藥物中。

本發明所述應用中還可以藥物上可接受的輔料，所述輔料包括藥學領域常規的填充劑、稀釋劑、粘合劑、賦形劑、吸收促進劑、填充劑、表面活性劑和穩定劑等，必要時還可加入香味劑、色素和甜味劑等。

本發明所述應用除制成膠囊外，還可以制成丸劑、粉劑、片劑、粒劑、口服液和注射液等多種形式。