[發(fā)明專利]一種環(huán)糊精亞硒酸酯及其用途和制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810406206.2
• 申請(qǐng)日: 2018-04-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108395491A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-08-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓長(zhǎng)平;張利平;李心亮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 韓長(zhǎng)平
• 主分類號(hào): C08B37/16
• 分類號(hào): C08B37/16;A61K31/715;A61P35/00
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• 代理人: 暫無(wú)信息

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種環(huán)糊精亞硒酸酯及其用途和制備方法，該環(huán)糊精亞硒酸酯由亞硒酸或亞硒酸鹽，與環(huán)糊精反應(yīng)獲得的。本發(fā)明所述的環(huán)糊精亞硒酸酯具有很好的藥理活性：具有很好的抗腫瘤、抗纖維化等作用，毒性較低，適合開(kāi)發(fā)成藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種環(huán)糊精亞硒酸酯及其用途和制備方法。

背景技術(shù)

硒是一種化學(xué)元素，化學(xué)符號(hào)是Se，在化學(xué)元素周期表中位于第四周期VI A族，是一種非金屬。可以用作光敏材料、電解錳行業(yè)催化劑、動(dòng)物體必需的營(yíng)養(yǎng)元素和植物有益的營(yíng)養(yǎng)元素等。硒在自然界的存在方式分為兩種：無(wú)機(jī)硒和植物活性硒。

硒有抗癌作用：人體缺硒易患肝癌、肺癌、胃癌、食管癌、腎癌、前列腺癌、膀胱癌、宮頸癌、白血病等。硒有抗氧化作用。硒是最好的抗衰老物質(zhì)，如果人體缺少了硒就會(huì)“不再年輕”，會(huì)導(dǎo)致未老先衰；硒能夠增強(qiáng)人體免疫力。缺硒使人體的免疫能力下降。硒有拮抗有害重金屬的作用。缺硒易引發(fā)鉛、砷、鎘等重金屬中毒癥狀。硒能夠調(diào)節(jié)維生素A、維生素C、維生素E、維生素K的吸收與利用。缺硒能引發(fā)近視、白內(nèi)障、視網(wǎng)膜病、眼底疾病、老年黃斑變性等疾病。硒有調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)的合成的功能。缺硒能引發(fā)蛋白質(zhì)能量缺乏性營(yíng)養(yǎng)不良，染色體損害等。硒能夠增強(qiáng)生殖功能。缺硒能引發(fā)射精受阻，精子活力低下、發(fā)生畸形，受胎率降低，子宮炎發(fā)病率升高等等癥狀。硒元素是精漿中過(guò)氧化物酶的必需組成成份，當(dāng)精液中硒含量減低時(shí)，這個(gè)酶的活性降低，不能抑制精子細(xì)胞膜質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，造成精子損傷，死精增多，活力下降。

人體對(duì)硒的吸收、消化和排出隨攝入硒的量與其化學(xué)形態(tài)有直接的關(guān)系無(wú)機(jī)硒和有機(jī)硒進(jìn)入體內(nèi)都很容易被消化道、呼吸道、皮下組織或肌肉等吸收，從而通過(guò)血液循環(huán)后分布到人體的各組織中，主要分布在肝臟、腎臟、肺、肌肉、肺及生殖腺組織中。吸收到體內(nèi)的硒通常與血紅蛋白相結(jié)合來(lái)合成一些含硒酶，其中主要是谷胱甘肽過(guò)氧化物酶，一些毒理學(xué)研究表明，有機(jī)硒中的硒通常比亞硒酸鹽、硒酸鹽更易吸收。近年來(lái)，有機(jī)硒的結(jié)構(gòu)及其生理活性之間的關(guān)系已成為科研工作者關(guān)注的熱點(diǎn)之一。目前，研究較多的是硒多糖，已合成的硒多糖有香菇硒多糖，海藻硒多糖，卡拉膠硒，硒化低聚糖等硒多糖。硒可以通過(guò)取代有機(jī)分子中的H、O等原子的方式，與多種有機(jī)物化合成硒化物，由于硒原子核外有空軌道，可以與其它分子結(jié)合形成具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的亞硒酸酯。硒原子與氧原子之間的相互作用對(duì)硒的生物活性有影響。在毒性方面，有機(jī)硒與無(wú)機(jī)硒相比，生物活性高，體內(nèi)代謝快，生物利用率大，毒性很低，甚至部分有機(jī)硒無(wú)毒性。

因此，研究不同的有機(jī)硒產(chǎn)品，具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容

基于上述原因，申請(qǐng)人經(jīng)過(guò)多次創(chuàng)造性試驗(yàn)，研究獲得一種新型的有機(jī)硒：環(huán)糊精亞硒酸酯，該環(huán)糊精亞硒酸酯具有很好的藥理活性：具有很好的抗腫瘤、抗纖維化等作用，適合開(kāi)發(fā)成藥物。

本發(fā)明通過(guò)技術(shù)方案如下。

一種環(huán)糊精的衍生物，該衍生物是由亞硒酸或亞硒酸鹽，與環(huán)糊精反應(yīng)獲得的。

所述環(huán)糊精的衍生物為環(huán)糊精亞硒酸酯。

所述環(huán)糊精選自：α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精。

所述環(huán)糊精為β-環(huán)糊精。

所述亞硒酸鹽選擇亞硒酸鈉、亞硒酸鉀、亞硒酸氫鈉、亞硒酸氫鉀、亞硒酸鈣、亞硒酸鋅。

所述的一種環(huán)糊精的衍生物，由下述方法制備得到：

取亞硒酸或亞硒酸鹽，加去離子水溶解完全，加入環(huán)糊精，在50℃～80℃條件下攪拌加熱1～15小時(shí)，冷卻至室溫，放置0℃～-4℃的冷藏室中，靜置，過(guò)濾，濾液在50℃～70℃，減壓真空濃縮，干燥，即得。

所述環(huán)糊精的衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

所述環(huán)糊精的衍生物在制備治療肺癌藥物中的應(yīng)用。