[發明專利]一種K-5a2前藥及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201810387625.6 | 申請日： | 2018-04-26 |
| 公開（公告）號： | CN108440560B | 公開（公告）日： | 2019-09-27 |
| 發明（設計）人： | 劉新泳;霍志鵬;展鵬;康東偉;左曉芳;李國雄 | 申請（專利權）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/519;A61P31/18 |
| 代理公司： | 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219 | 代理人： | 陳桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 前藥 人免疫缺陷病毒 應用 結構化合物 上述化合物 藥物組合物 治療 預防 | ||
【權利要求書】：
1.一種K-5a2前藥，或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，具有通式I所示的結構：
其中，R為3-5個碳原子的飽和直鏈烴酰基。
2.如權利要求1所述的K-5a2前藥，其特征在于為下列結構的化合物：
3.如權利要求1或2所述的K-5a2前藥的制備方法，步驟包括：以K-5a2為初始原料，K-5a2在酸溶液中與對應酸酐經酰胺縮合得到目標產物I；
合成路線如下：
試劑及條件:(i)酸：對應酸酐＝1:4,V/V,120℃,2h；
其中，R同權利要求1或2中通式I所示；
所述的相應酸酐選自3-5個碳原子的飽和直鏈酸酐。
4.如權利要求3所述的K-5a2前藥的制備方法，步驟如下：
在室溫條件下，將0.5g K-5a2溶于4mL丙酸中，然后向反應液中加入1mL的丙酸酐溶液，升溫至120℃反應2h，蒸干并加入10mL二氯甲烷溶液溶解，硅膠柱色譜二氯甲烷:甲醇＝30:1過柱，乙酸乙酯/石油醚重結晶得目標化合物HM-1。
5.一種如權利要求1-2任一項所述K-5a2前藥在制備治療和預防人免疫缺陷病毒(HIV)藥物中的應用。
6.一種藥物組合物，包含權利要求1-2任一項所述K-5a2前藥和一種或多種藥學上可接受載體或賦形劑。
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