[發明專利]無環核苷膦酸二酯在審
| 申請號： | 201810387212.8 | 申請日： | 2014-03-14 |
| 公開（公告）號： | CN108619161A | 公開（公告）日： | 2018-10-09 |
| 發明（設計）人： | K·Y·霍斯泰特勒;J·R·比德勒;N·瓦利埃瓦 | 申請（專利權）人： | 加利福尼亞大學董事會 |
| 主分類號： | A61K31/683 | 分類號： | A61K31/683;A61K31/685;A61P35/00;A61P31/20;A61P15/00;C07F9/6561;C07F9/6512 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳文平;黃海波 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療病毒疾病 膦酸二酯 核苷 癌癥 抗病毒 親脂性 制備 抗癌 | ||
1.任選在藥學上可接受載體中的下式化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備在有需要有的患者中治療人乳頭狀瘤病毒、宮頸上皮內瘤變、肛門上皮內瘤變、外陰上皮內瘤變的藥物中的用途，
其中：
BNuc(a)是鳥嘌呤、腺嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶、尿嘧啶、或2,6-二氨基嘌呤；
La是未取代的C13-29雜烷基；
Ra選自由以下組成的組：取代的或未取代的芳基、和取代的或未取代的芳基C1-6烷基-；以及
Xa是氫、未取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基或未取代的C1-6烷氧基。
2.如權利要求1所述的用途，其中所述人乳頭狀瘤病毒是6型。
3.如權利要求1所述的用途，其中所述人乳頭狀瘤病毒是31型。
4.如權利要求1所述的用途，其中所述人乳頭狀瘤病毒是52型。
5.如權利要求1所述的用途，其中所述人乳頭狀瘤病毒是58型。
6.如權利要求1所述的用途，用于治療宮頸上皮內瘤變。
7.如權利要求1所述的用途，用于治療肛門上皮內瘤變。
8.如權利要求1所述的用途，用于治療外陰上皮內瘤變。
9.任選在藥學上可接受載體中的下式化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備在有需要有的患者中治療頭頸癌，睪丸癌，卵巢癌或食道癌的藥物中的用途，
其中：
BNuc(a)是鳥嘌呤、腺嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶、尿嘧啶、或2,6-二氨基嘌呤；
La是未取代的C13-29雜烷基；
Ra選自由以下組成的組：取代的或未取代的芳基、和取代的或未取代的芳基C1-6烷基-；以及
Xa是氫、未取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基或未取代的C1-6烷氧基。
10.如權利要求1-9中任一項所述的用途，其中Xa是氫。
11.如權利要求1-10中任一項所述的用途，其中La具有結構-(CH2)1-6-O-(CH2)11-21-CH3。
12.如權利要求11所述的用途，其中La具有結構-(CH2)2-O-(CH2)17-CH3。
13.如權利要求11所述的用途，其中La具有結構-(CH2)3-O-(CH2)15-CH3。
14.如權利要求1-13中任一項所述的用途，其中Ra是未取代的芳基。
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