[發明專利]一種炔雌醇藥物共晶及其制備方法

有效

• 申請號: 201810384769.6
• 申請日: 2018-04-26
• 公開（公告）號: CN108794555B
• 公開（公告）日: 2020-05-05
• 發明（設計）人: 徐娟;寧麗峰;王慧萍;陳曉鋒;李鵬;呂凌
• 申請（專利權）人: 國家衛生計生委科學技術研究所
• 主分類號: C07J1/00
• 分類號: C07J1/00;C07D213/82;A61K31/455;A61K31/567;A61P15/18
• 代理公司: 北京中譽威圣知識產權代理有限公司 11279
• 代理人: 高倩倩;李紅偉

1.一種炔雌醇藥物共晶，其特征在于，所述的藥物共晶是以炔雌醇為活性成分，以煙酰胺為共晶形成物，兩者采用氫鍵相連，藥物共晶的實驗式為 C₂₆H₃₀N₂O₃所述藥物共晶為單斜晶系，P2（1）空間群，晶胞參數為a=10.9589(7)?，b=7.4707(4)?，c=14.1977(8) ?，α=γ=90^o，β=99.603（6）^o，Z=2，晶胞體積為1146.09(12) ?³。

2.根據權利要求1所述的炔雌醇藥物共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在約11.30°、14.25°、16.14°、18.43°處存在特征衍射峰。

3.根據權利要求2所述的炔雌醇藥物共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射還在約12.51°、13.28°、17.20°、18.12°、21.90°、22.27°、24.50°、25.07°、27.31°、28.98°處有特征衍射峰。

4.根據權利要求1所述的炔雌醇藥物共晶，其特征在于，使用紅外吸收光譜分析，在1675、1448、1225、1017、874、639cm ^-1處有特征吸收峰。

5.權利要求1-4任一項所述的炔雌醇藥物共晶的制備方法，其特征在于，將炔雌醇與煙酰胺加入研缽中，用乙腈溶劑輔助研磨1h，即得白色粉末樣品。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，炔雌醇與煙酰胺的摩爾比為1:1。

7.權利要求1-4任一項所述的炔雌醇藥物共晶在制備避孕藥物中的應用。

8.權利要求1-4任一項所述的炔雌醇藥物共晶在制備治療婦科疾病的藥物組合物中的應用。

9.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1-4任一項所述的炔雌醇藥物共晶以及藥學上可接受的載體。