[發明專利]官能化的苯并吡喃化合物及其用途

在審

• 申請號: 201810378034.2
• 申請日: 2015-02-05
• 公開（公告）號: CN108484559A
• 公開（公告）日: 2018-09-04
• 發明（設計）人: A.西頓;D.布朗;G.凱利
• 申請（專利權）人: 凱捷治療有限公司
• 主分類號: C07D311/58
• 分類號: C07D311/58;C07D407/04;A61K31/353;A61K31/36;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 彭昶;周齊宏

1.具有通式(I)的化合物

或其藥學上可接受的鹽、水合物、衍生物或溶劑化物，

其中：

R¹選自由下列組成的組：H和C₁-C₆烷基，

R²選自由下列組成的組：OH和C₁-C₆烷氧基，

R³選自由下列組成的組：H、C₁-C₆烷基和鹵代，

R¹³選自由下列組成的組：OH、C₁-C₆烷氧基、NH₂、NHMe、NHEt、N(Me)₂和N(Et)₂，

R¹⁴和R¹⁵獨立地選自由下列組成的組：H、OH、C₁-C₆烷基和鹵代，或

R¹³以及R¹⁴和R¹⁵中的一個形成下列結構：

R¹⁰是OH，和

R¹¹和R¹²獨立地選自由下列組成的組：OH、OMe、C₁-C₄烷基和F。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R¹選自由下列組成的組：H和C₁-C₃烷基。

3.如權利要求1或權利要求2所述的化合物，其中R²是OH。

4.如權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R³選自由下列組成的組：H、C₁-C₃烷基和鹵代。

5.如權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R¹¹和R¹²獨立地選自由下列組成的組：OH、OMe、叔丁基、甲基和F。

6.如權利要求5所述的化合物，其中R¹¹和R¹²獨立地選自由下列組成的組：OMe、叔丁基和F。

7.如權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中R¹³選自由下列組成的組：OH、OMe、NH₂、NHEt和N(Et)₂。

8.如權利要求1至7中任一項所述的化合物，其中R¹⁴和R¹⁵獨立地選自由下列組成的組：H、F、Cl和甲基。

9.如權利要求1所述的化合物，其中該化合物具有以下式(Ia)的結構:

其中R¹、R³和R¹⁰至R¹⁵如權利要求1中所定義。

10.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自由以下組成的組：

11.一種藥物組合物，其包含與藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑一起的如權利要求1至10中任一項所述的式(I)的化合物。

12.如權利要求1至10中任一項所述的式(I)的化合物，用于在有需要的受治療者中治療癌癥的方法中，所述方法包括向所述受治療者施用治療上有效量的所述的式(I)的化合物。