[發(fā)明專利]一種眼用組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810366640.2
• 申請(qǐng)日: 2012-03-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108273065B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-07-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 法拉斯·斯蒂爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 藥品配送方案有限公司
• 主分類號(hào): A61K45/06
• 分類號(hào): A61K45/06;A61K38/13;A61K9/10;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/14;A61P27/02;A61P27/06;A61P27/14
• 代理公司: 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 沈敬亭;鄭希元

本發(fā)明提供了一種眼用組合物，該眼用組合物包含多微泡分散體。該眼用組合物在施用之后改善患者的依從性和/或減少副作用。

本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2012年03月14日的題為“一種眼用組合物”的中國(guó)專利申請(qǐng)第201280013225.X號(hào)的分案申請(qǐng)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及眼用組合物，具體地涉及包含多微泡分散體(多泡沫分散體，聚阿夫隆分散體，polyaphron dispersion)的局部眼用組合物。本發(fā)明還涉及制備眼用組合物的方法，眼用組合物通過(guò)局部施用在人類和/或動(dòng)物眼睛的治療中的用途。本發(fā)明進(jìn)一步涉及用于逐滴分配眼用組合物的裝置。

背景技術(shù)

本領(lǐng)域已知用于眼睛治療的眼用組合物。這樣的組合物可以，例如，含有藥物活性劑，并且可以被用于眼睛的特定疾病的治療。可替代地，或另外地，該組合物可以用作眼淚替代溶液。

當(dāng)眼用組合物包含藥物活性劑和/或賦形劑時(shí)，在組合物局部施用至眼睛之后，有時(shí)觀察到副作用。這樣的副作用可能與治療的劑量和/或持續(xù)時(shí)間和/或活性劑的效能有關(guān)。此外，如果在治療后足夠的(例如，治療活性量)活性劑不能滲入眼睛，治療的功效可能會(huì)降低。例如，如果在施用至眼睛之后，組合物不具有足夠的粘性，其可能在治療有效量的活性劑滲入眼睛表面之前流出眼睛?？商娲睾?或另外地，如果組合物中的藥物活性劑的濃度低，可能會(huì)降低治療的有效性，所以為了向患者提供治療有效量的試劑，必須施用多次的治療劑量。在這種情況下，治療的功效將取決于依從具體的治療方案的最終使用者。這可能不是期望的，因?yàn)橐缽倪@樣的方案的最終使用者可能是不太充足的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的一個(gè)目的是克服或解決現(xiàn)有技術(shù)眼用組合物的問(wèn)題，或者至少提供商業(yè)上有用的替代物?？商娲暮?或另外的目的是提供比已知的眼用組合物制備成本更低和/或更有效的眼用組合物。

在本發(fā)明的第一個(gè)方面中，提供了包含多微泡分散體(多泡沫分散體，聚阿夫隆分散體，polyaphron dispersion)的眼用組合物。優(yōu)選地，眼用組合物用于局部施用于人類和/或動(dòng)物眼睛。優(yōu)選地，其為局部的眼用組合物。

現(xiàn)在將進(jìn)一步描述本發(fā)明。在下述段落中，更詳細(xì)地定義了本發(fā)明的不同方面。除了明確指出相反，可以將如此定義的每一個(gè)方面與任何其它一個(gè)或多個(gè)方面結(jié)合。具體地，可以將指示為優(yōu)選的或有利的任何特征與指示優(yōu)選的或有利的任何其它一個(gè)或多個(gè)特征結(jié)合。

在本發(fā)明的進(jìn)一步的方面中，提供了根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的眼用組合物通過(guò)局部施用在人類和/或動(dòng)物眼睛的治療中的用途。

在本發(fā)明的進(jìn)一步的方面中，提供了制備本文描述的眼用組合物的方法，包括下列步驟：

(i)提供親水溶劑；

(ii)提供疏水溶劑；

(iii)在適當(dāng)?shù)臈l件下將親水溶劑與疏水溶劑混合，以形成包含多微泡分散體的組合物；

其中親水溶劑和/或疏水溶劑包含表面活性劑；其中親水溶劑和/或疏水溶劑可選地包括藥物活性劑。

在本發(fā)明的進(jìn)一步的方面中，提供了用于組合物的逐滴分配的裝置，該裝置包括盛放本文描述的組合物的容器。

本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種眼用組合物，與已知的組合物相比，所述眼用組合物在施用之后改善患者的依從性和/或減少副作用。也期望提供包含藥物活性劑的眼用組合物，其中在利用眼用組合物對(duì)患者進(jìn)行治療之后，來(lái)自眼用組合物的藥物活性劑的滲透作用大于來(lái)自已知眼用組合物的藥物活性劑的滲透作用。

本文描述的眼用組合物中的多微泡分散體的應(yīng)用相對(duì)于已知眼用組合物，具體地相對(duì)于包含乳劑的那些眼用組合物的某些優(yōu)勢(shì)，可以總結(jié)如下：

●較低的表面活性劑水平

●提高的安全性