[發明專利]一種治療股骨頭壞死的藥物組合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201810365130.3
• 申請日: 2018-04-19
• 公開（公告）號: CN109223789A
• 公開（公告）日: 2019-01-18
• 發明（設計）人: 徐保東
• 申請（專利權）人: 徐保東
• 主分類號: A61K31/5025
• 分類號: A61K31/5025;A61P19/08;A61P29/00;A61P37/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開一種治療股骨頭壞死的藥物組合物，該藥物組合物含有具有下式結構的化合物發揮藥效作用：本發明還涉及該藥物組合物的制備方法和用途。本發明藥物能夠促進患者骨質修復、減輕疼痛、提高機體免疫力，縮短骨質修復期；同時利用手術輔助治療，使藥物直達病灶，療效迅速明確，長期服用無毒副作用，是治療股骨頭壞死的可靠藥物。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體的說，本發明涉及一種治療股骨頭壞死的藥物組合物及其制備方法和用途。

背景技術

股骨頭壞死是指由于長期使用激素、創傷、酗酒、脂肪肝等原因，造成股骨頭血液供應不足從而導致缺血性壞死的一種骨科常見病和疑難病，其病程長致殘率高，股骨頭壞死臨床上分為創傷性股骨頭壞死和非創傷性股骨頭壞死二大類，其中以非創傷性股骨頭壞死(激素、酒精等引起)最常見。20世紀50年代以來，隨著激素類藥物在臨床的廣泛應用，由激素所致的激素性股骨頭壞死快速遞增，已成為股骨頭壞死病因的首位，近年來股骨頭壞死發病率逐漸上升，發病年齡有逐漸下降的趨勢。股骨頭壞死的主要臨床表現為髖部疼痛、跛行、關節功能障礙，繼而進一步發展為股骨頭塌陷、變形、骨性關節炎，最終導致關節殘廢，造成患者終生殘疾，嚴重影響了病人正常的工作和生活，給病人及其家庭在精神上和經濟上都造成了極大的負擔。目前，股骨頭壞死的治療方法有藥物治療和手術治療。藥物治療至今尚無理想的化學藥物，目前臨床應用的藥物主要有降脂藥物、抗凝藥物、細胞調節因子，僅能緩解、改善癥狀，但不能根治。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療股骨頭壞死的藥物組合物。

本發明的目的還在于提供該藥物組合物的制備方法和用途。

為了實現本發明的目的，本發明提供一種治療股骨頭壞死的藥物組合物，該藥物組合物含有具有下式結構的化合物發揮藥效作用：

優選地，所述藥物組合物可以制成片劑、分散片、速溶片、散劑或顆粒劑。

本發明還提供一種治療股骨頭壞死的藥物組合物的制備方法，該方法包括下列步驟：

步驟A：將3-氯-6-肼基噠嗪和乙氧基甲叉丙二酸二乙酯的乙醇溶液加熱至80℃反應3小時，反應完畢，冷卻，減壓濃縮，余物倒入異丙醚中，攪拌15分鐘，過濾收集固體得到產物6-氯-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪；

步驟B：室溫下，向6-氯-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪的乙醇中85％水合肼，加完加熱回流反應4小時。反應完畢，冷卻，減壓濃縮，余物用乙醚打漿，過濾收集固體得到產物6-肼基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪；

步驟C：將6-肼基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪和乙氧基甲叉丙二酸二乙酯的乙醇溶液加熱至80℃反應3小時，反應完畢，冷卻，減壓濃縮，余物倒入異丙醚中，攪拌15分鐘，過濾收集固體，減壓濃縮，余物加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用飽和氯化鈉溶液洗滌，無水硫酸鈉干燥，濃縮，余物經硅膠柱進行色譜純化得到白色固體產物雙([1,2,4]三唑并)[4,3-b:3',4'-f]噠嗪。

本發明還提供化合物在制備治療股骨頭壞死的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：

本發明藥物能夠促進患者骨質修復、減輕疼痛、提高機體免疫力，縮短骨質修復期；同時利用手術輔助治療，使藥物直達病灶，療效迅速明確，長期服用無毒副作用，是治療股骨頭壞死的可靠藥物。

附圖說明

圖1是3組治療組肉眼觀察結果。

A.第1治療組；B.第2治療組；C.第3治療組。

具體實施方式

通過建立股骨頭壞死模型來詳細說明本發明藥物對股骨頭壞死的治療效果。