[發明專利]化合物在制備治療糖尿病的藥物中的用途

在審

• 申請號: 201810363848.9
• 申請日: 2018-04-22
• 公開（公告）號: CN109350617A
• 公開（公告）日: 2019-02-19
• 發明（設計）人: 孫鳳蘭
• 申請（專利權）人: 孫鳳蘭
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及化合物在制備治療糖尿病的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：使用本發明藥物后，單次給藥的降糖作用時間明顯延長，使得用藥頻率減少；長期給藥能夠明顯控制2型糖尿病患者的血糖波動，降低糖化血紅蛋白水平，并改善胰島β細胞功能，從而增強患者的糖代謝能力。因此本發明藥物可以作為治療糖尿病的長效藥物。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體的說，本發明涉及化合物在制備治療糖尿病的藥物中的用途。

背景技術

胰島素抵抗和β細胞功能紊亂是2型糖尿病的兩大病理特點。長久以來，由于多數糖尿病患者具有肥胖和高胰島素血癥癥狀，使胰島素抵抗及相關胰島素增敏劑類藥物一度成為糖尿病領域的研究熱點，而β細胞功能紊亂則被忽視。有研究表明，與非糖尿病患者相比，在出現糖耐量異常而未發生糖尿病的患者中β細胞功能己經降低約80％；而糖尿病患者中β細胞數量己減少約40％～65％，β細胞功能狀態是決定糖耐量異常是否發展為糖尿病的關鍵因素。不僅如此，還有研究發現，β細胞功能狀態與血糖控制和藥物治療效果密切相關，藥物治療的失敗伴隨β細胞功能的進行性衰竭。因此，保護和恢復p細胞功能成為預防和治療糖尿病的重要途徑。

發明內容

本發明的目的在于提供化合物在制備治療糖尿病的藥物中的用途。

為了實現本發明的目的，本發明提供化合物在制備治療糖尿病的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：

優選地，所述藥物可以進一步包括藥學上可接受的載體、賦形劑或佐劑。

優選地，所述藥物的劑型可以為緩釋劑型、腸溶劑型和注射劑型。

使用本發明藥物后，單次給藥的降糖作用時間明顯延長，使得用藥頻率減少；長期給藥能夠明顯控制2型糖尿病患者的血糖波動，降低糖化血紅蛋白水平，并改善胰島β細胞功能，從而增強患者的糖代謝能力。因此本發明藥物可以作為治療糖尿病的長效藥物。

附圖說明

圖1是本發明藥物長期給藥對MSG小鼠隨機血糖的降低作用。

A.d2；B.d5；C.d11；D.d19；a.與模型組相比P＜0.001；b.與模型組相比P＜0.01。

圖2是本發明藥物長期給藥對MSG小鼠口服葡萄糖耐量的影響。

A～B.給藥d8口服葡萄糖負荷的血糖曲線和AUG；C～D.給藥d29口服葡萄糖負荷的血糖曲線和AUG；a.與模型組相比P＜0.05；b.與模型組相比P＜0.01；c.與模型組相比P＜0.001。

圖3是本發明藥物長期給藥對MSG小鼠血脂水平的影響。

A～B.給藥d8血TG和TC；C～D.給藥d23血TG和TC；a.與模型組相比P＜0.05；b.與模型組相比P＜0.01；c.與模型組相比P＜0.001。

具體實施方式

為了更好地理解本發明的實質，下面以實施例1中藥物在肥胖模型小鼠體內試驗詳細說明本發明，但是本發明的保護范圍并不限于此。

實驗例1本發明藥物的合成

路線：

步驟A：1,5-萘啶-1,5-二氧化物

室溫下，向1,5-萘啶(5.00g，0.038mol)的二氯甲烷(100mL)中分批加入85％間氯過氧苯甲酸(16.38g，0.081mol)，加完室溫反應過夜。反應完畢，加入二氯甲烷(100mL)，依次用飽和碳酸氫鈉溶液、水和飽和食鹽水洗，無水硫酸鈉干燥。減壓濃縮得到產物(5.80g,93％)。