[發明專利]兩種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810359233.9
• 申請日: 2018-04-20
• 公開（公告）號: CN108605934B
• 公開（公告）日: 2020-12-22
• 發明（設計）人: 黃圣卓;梅文莉;王輝;周麗曼;王軍;戴好富
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業科學院熱帶生物技術研究所
• 主分類號: A01N37/38
• 分類號: A01N37/38;A01N37/10;A01P5/00;A61K31/235;A61K31/216;A61P33/10
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 潘穎;趙青朵

本發明涉及農藥和醫藥技術領域，特別涉及兩種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用。本發明兩種化合物安全可靠，其能夠有效地在農業上防治線蟲病害，醫用可以驅除線蟲寄生蟲，并且對人體無毒副作用和藥物依賴型，優于現有的農藥和醫藥，可以廣泛應用于殺線蟲的藥物制備中。

技術領域

本發明涉及農藥和醫藥技術領域，特別涉及兩種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用。

背景技術

線蟲是指屬于線蟲動物門的統稱，記錄種類繁多，全球隨處可見，其中很多種是寄生性的，其中我國記錄的寄生性線蟲種類多達25種，比較流行的如蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲等。隨著醫療衛生條件等改善，2005-2013年我國監測致病的土源性線蟲感染率從20.88％降低到3.12％，但是仍然大量危害人民的身體健康。而農業和林業線蟲危害也很大，造成農業減產絕收(如根結線蟲，估計造成全球農作物損失達到1億美元)，大面積樹木死亡(如松樹黑線蟲)等，威脅我國的糧食和生態安全。

研究藥物來抵御寄生性線蟲和農業危害線蟲，一直備受關注，且具有很好的農業和醫藥應用潛力。現有的農用殺線蟲主要有除線磷等有機磷農藥，具有毒性大，高殘留的缺點；醫用打蟲藥有阿苯達唑，也同樣具有一定的副作用。

我國傳統中草藥在人們防病治病中起著毋庸置疑的作用，從傳統中草藥中挖掘活性成分是自主知識產權新藥研發的重要手段和科技前沿，符合國際藥物研發趨勢，具有廣闊的應用前景。

現有的研究資料表明一些中藥的一些酚性成分具有顯著的殺線蟲活性，提示農業和醫療用殺線蟲藥物。應該考慮傳統中藥中篩選發現殺線蟲活性酚性成分，并通過化學方法進行合成。因此，開發具有低毒性且療效顯著的殺線蟲農業用和醫用藥物，對人類社會具有顯著的社會和經濟效益前景。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了兩種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用。所述化合物對農業病害線蟲和人體寄生線蟲均具有顯著療效，且安全性高，無毒副作用。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供了如式I或式II所示化合物在制備殺線蟲藥物中的應用，

式I所示化合物的化學名稱為：3′-(4-羥基苯基)-丙醇-苯甲酸脂，為白色粉末，分子量256，分子式C₁₆H₁₆O₃，英文名：3′-(4″-hydroxyphenyl)-propyl benzoate。化合物來源為通過植物提取分離或通過有機化學合成。其合成前體或水解產物為苯甲酸和3-(4-羥基苯基)-1-丙醇。苯甲酸：主要用于抗真菌及消毒防腐，用于醫藥、染料載體、香料和食品防腐劑等的生產，可降解，對環境友好，并具兼具有抗真菌活性。3-(4-羥基苯基)-1-丙醇：廉價化工原料，無毒副作用。

式I所示化合物的化學名稱為：4-羥基肉桂酸甲酯，別稱反式對羥基苯丙烯酸甲酯，白色結晶，分子式C₁₀H₁₀O₃，英文名稱4-Hydroxycinnamic acid methyl ester。本來是一種是合成抗腎上腺素藥艾司洛爾的中間體。但日本電子和光纖方面的專家利用其特性，將其應用延伸到了電子和光纖通信領域，成為一種優良的觸摸屏和高端光纖材料。

兩個化合物通過中藥材百部等提取分離獲得，也可以通過簡單的酯化反應制備。

在本發明中，線蟲為農業病原線蟲和/或人體寄生線蟲。

作為優選，殺線蟲藥物還包括藥學上可接受的輔料。

作為優選，藥學上可接受的輔料為崩解劑、潤滑劑、黏合劑或分散劑中的一種或幾種。

作為優選，殺線蟲藥物的劑型為水劑或固體制劑。

作為優選，固體制劑為片劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑或丸劑。