[發明專利]四種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810359232.4
• 申請日: 2018-04-20
• 公開（公告）號: CN108605931B
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: 黃圣卓;梅文莉;王輝;蔡彩虹;譚彩銀;周麗曼;王軍;戴好富
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業科學院熱帶生物技術研究所
• 主分類號: A01N31/16
• 分類號: A01N31/16;A01N37/38;A01P5/00;A61K31/216;A61K31/09;A61P33/10
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 潘穎;趙青朵

本發明涉及農藥和醫藥技術領域，特別涉及四種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用。本發明四種化合物安全可靠，其能夠有效地在農業上防治線蟲病害，醫用可以驅除線蟲寄生蟲，并且對人體無毒副作用和藥物依賴型，優于現有的農藥和醫藥，可以廣泛應用于殺線蟲的藥物制備中。

技術領域

本發明涉及農藥和醫藥技術領域，特別涉及四種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用。

背景技術

線蟲是指屬于線蟲動物門的統稱，記錄種類繁多，全球隨處可見，其中很多種是寄生性的，其中我國記錄的寄生性線蟲種類多達25種，比較流行的如蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲等。隨著醫療衛生條件等改善，2005-2013年我國監測致病的土源性線蟲感染率從20.88％降低到3.12％，但是仍然大量危害人民的身體健康。而農業和林業線蟲危害也很大，造成農業減產絕收(如根結線蟲，估計造成全球農作物損失達到1億美元)，大面積樹木死亡(如松樹黑線蟲)等，威脅我國的糧食和生態安全。研究藥物來抵御寄生性線蟲和農業危害線蟲，一直備受關注，且具有很好的農業和醫藥應用潛力。現有的農用殺線蟲主要有除線磷等有機磷農藥，具有毒性大，高殘留的缺點；醫用打蟲藥有阿苯達唑，也同樣具有一定的副作用。

我國傳統中草藥在人們防病治病中起著毋庸置疑的作用，從傳統中草藥中挖掘活性成分是自主知識產權新藥研發的重要手段和科技前沿，符合國際藥物研發趨勢，具有廣闊的應用前景。

現有的研究資料表明一些中藥的一些酚性成分具有顯著的殺線蟲活性，提示農業和醫療用殺線蟲藥物。應該考慮傳統中藥中篩選發現殺線蟲活性酚性成分，并通過化學方法合成進行合成。因此，開發具有低毒性且療效顯著的殺線蟲農業用和醫用藥物，對人類社會具有顯著的社會和經濟效益前景。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了四種化合物在制備殺線蟲藥物中的應用。四種化合物對農業線蟲病害和人體寄生線蟲具有顯著療效，且安全性高，無毒副作用。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供了如式I至式IV任一或任幾種所示化合物在制備殺線蟲藥物中的應用，

式I所示化合物：4,5′-二羥基-3,5-二甲氧基聯芐(aloifol)，黃色油狀，ESI-MSm/z:[M+Na]⁺274，分子式C₁₆H₁₈O₄。化合物來源為通過華石斛提取分離。

式II所示化合物：3,3′,4′-三羥基-4,5-二甲氧基聯芐(3,3′,4′-trihydroxyl-4,5-dimethyoxylstibene)，無色油狀，ESI-MS m/z:[M+Na]⁺290，分子式C₁₆H₁₈O₅。未見相關活性報道。

式III所示化合物：對羥基苯丙酸甲酯(p-hydroxyphenylpropionic methylester)無色油狀，ESI-MS m/z:[M+Na]⁺180，分子式C₁₀H₁₂O₃。一種由高粱根系分泌的化感物質，具有硝化抑制能力。

式IV所示化合物：反式對羥基肉桂酸乙酯(trans-p-hydroxyl ethyl cinnamate)無色晶體，ESI-MS m/z:[M+H]⁺192，分子式C₁₁H₁₂O₃，其原料或水解產物反式對羥基肉桂酸作為用作醫藥與香料工業原料和中間體。

石斛為“中華九大仙草”之首，其味淡微咸，具有健脾生津，滋陰養胃、潤肺止咳等功能。是重要的藥食兩用藥材，對人體和環境安全友好。