[發明專利]一種合歡皮木脂素苷單體的制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201810349951.8
• 申請日: 2018-04-18
• 公開（公告）號: CN108530500B
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: 邱麗穎;譚方根;雷月月;蔡維維;孫海建;龔蕾蕾;李曰;周躍濤;侯豹;朱雪雪;高越穎;胡靜;徐非
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/08;A61P35/00;A61P3/04;A23L33/105;A61K8/60;A61Q19/00
• 代理公司: 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211
• 代理人: 林娟

本發明屬于中藥技術領域，尤其涉及一種合歡皮木脂素苷單體的制備方法及其應用，本發明從中藥材合歡皮中提取分離對脂肪酸合酶有抑制作用的刺五加甙E1單體，其制備工藝為合歡皮打碎成粉，乙醇回流提取；乙酸乙酯、水飽和正丁醇依次萃取；大孔樹脂洗脫；硅膠柱層析分離；半制備高效液相分離，減壓濃縮，干燥即得，采用紅外光譜、核磁共振技術、質譜確定其化學結構，本發明方法簡單快速，所需溶劑少，得率較高，具有較高的經濟價值和學術價值。

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，尤其涉及一種合歡皮木脂素苷單體的制備方法及其應用。

背景技術

動物脂肪酸合酶(Fatty acid synthase,FAS)是動物體內催化合成長鏈脂肪酸途徑中的關鍵酶，是能量代謝的一個多功能復合酶。研究表明，近年來發現FAS成為新的減肥和抗癌的雙重潛在靶點。開發具有高活性、低毒性的脂肪酸合酶抑制劑，對于癌癥的防治具有重大的意義。到目前為止已報道的FAS抑制劑單體還很少，只有最早發現的天然產物淺藍菌素(cerulenin) 和以淺藍菌素結構為模版化學方法合成的C75，以及綠茶中的酯型兒茶素EGCG和ECG。從天然中草藥中尋找抑制活性更高的FAS抑制劑是有重大意義的。

合歡皮為豆科植物合歡Albizia julibrissin Durazz.的干燥樹皮，藥典記載其具有解郁安神、活血消腫的作用，可用于治療心神不安、憂郁失眠、肺癰瘡腫、跌撲傷痛，研究表明，合歡皮中含有三萜、黃酮、木脂素、生物堿、鞣質及多糖等多種化學成分。目前還沒有文獻記載從合歡皮中提取抑制FAS活性的單體的研究。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明的目的是提供一種合歡皮木脂素苷單體的制備方法，本發明采用脂肪酸合酶抑制活性方法對合歡皮進行活性導向分離，最終從75％乙醇提取物的正丁醇相中分離到對脂肪酸合酶起抑制作用的單體：木脂素化合物EleutherosideE1，中文名刺五加甙E1，又名無梗五加苷B，該方法簡單快速，所需溶劑少，得率較高，得到的木脂素苷單體對脂肪酸合酶活性具有顯著的抑制作用。

一種合歡皮木脂素苷單體的制備方法，包括以下步驟：

步驟1：將合歡皮打碎成粉，使用75％乙醇回流提取，減壓濃縮至干，用蒸餾水復溶，然后分別用乙酸乙酯、水飽和正丁醇分級萃取，萃取液減壓濃縮，得到乙酸乙酯相、正丁醇相、母液水相；

步驟2：將合歡皮正丁醇相干粉用去離子水溶解，使用D101大孔樹脂洗脫，洗脫液為乙醇；

步驟3：將洗脫組分分離、提純得到木脂素苷單體。

進一步的，步驟1中，回流提取的料液比為1g：10mL，回流溫度為75℃，回流時間為2～3h。

進一步的，步驟2中，乙醇的濃度為30％～95％。

進一步的，步驟2中，乙醇的濃度為30％。

進一步的，步驟3中，采用硅膠柱層析分離，洗脫劑為二氯甲烷：甲醇＝18：1，硅膠粒徑為200-300目。

進一步的，步驟3中，采用半制備液相色譜進行提純，采用C18色譜柱，流動相為0.3％磷酸水溶液和甲醇，檢測波長為254nm。

本發明提出了一種脂肪酸合酶抑制劑，包括上述的制備方法得到的合歡皮木脂素苷單體。

本發明提出了上述的制備方法得到的合歡皮木脂素苷單體在制備預防和/或治療腫瘤的藥物中的應用。

本發明提出了上述的制備方法得到的合歡皮木脂素苷單體在制備減肥藥物和保健食品中的應用。

本發明提出了上述的制備方法得到的合歡皮木脂素苷單體在制備功能化妝品中的應用。