[發明專利]一種治療類風濕關節炎的單體化合物

在審

• 申請號: 201810343435.4
• 申請日: 2018-04-17
• 公開（公告）號: CN108586339A
• 公開（公告）日: 2018-09-28
• 發明（設計）人: 譚余慶;沈建英;杜成成
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院中藥研究所
• 主分類號: C07D221/22
• 分類號: C07D221/22;A61P19/02
• 代理公司: 北京億騰知識產權代理事務所 11309
• 代理人: 陳霽

本發明公開了一種治療類風濕關節炎的單體。烏頭堿對治療類風濕關節炎有確切療效。本發明通過一系列實驗證實烏頭堿對治療類風濕關節炎方面有確切療效。

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及烏頭堿對類風濕關節炎治療作用。

背景技術

類風濕性關節炎(Rheumatoid Arthritis RA)是一種以關節滑膜炎為特征的慢性全身性自身免疫性疾病，以慢性、對稱性、多關節滑膜炎和關節外病變為主要臨床表現。滑膜炎持久反復發作，可導致關節內軟骨和骨的破壞，關節功能障礙，甚至殘廢。流行病學調查，全球大約1％的人口受到影響，歐洲或亞洲的人患病率更高。類風濕性關節炎可在任何年齡段人中發展，典型的發病年齡約為50歲左右。類風濕性關節炎的患病率隨著年齡的增加明顯增加，約占65歲以上的白人人口的6％。在美國，有3.6％的女性和1.7％的男性患風濕性關節炎的風險。以30歲以后多見，女性發病高峰在45-54歲，男性隨年齡的增長發病率逐漸增加，本病女性多發，男女比例約為1：3。并且有一些跡象表明，最近幾年患風濕性關節炎已有所增加，至少對于女性而言是這樣的。類風濕性關節炎在我國發病率約為0.32％～0.36％，是造成人群喪失勞動力和致殘的主要病因之一。RA常見癥狀是關節腫脹疼痛，僵硬，畸形和功能嚴重受損等導致患者關節活動明顯受限甚至致軀體殘疾、工作能力喪失、生活質量下降、期望壽命降低，并給患者本人、家庭和社會均造成巨大的經濟負擔。

《本草匯言》中指出，附子具有回陽救逆，散寒止痛的作用，并提出該藥物在心血管系統、鎮痛等方面有較高的應用價值。在痹證的治療中，烏頭也得到歷代醫家的青睞，具有通絡散寒之效，早在《金匱要略》中就提到了運用烏頭湯治療歷節病的記載，現代研究中發現其有效成分烏頭類生物堿具有抗炎、鎮痛、調節免疫功能等作用。烏頭堿主要存在于烏頭類、鐵棒錘類、附子類等植物中，是川烏、草烏、附子等植物中發揮藥效的主要有效成分，具有很高的藥用價值，廣泛應用于治療多種疾病，在強心、鎮痛、調節免疫等方面發揮著特殊的功效。

發明內容

發明目的：本發明的目的在于提供一種緩解類風濕關節炎的單體化合物。該單體化合物為烏頭堿，其結構式如下：

本發明提供的單體化合物在治療風濕、類風濕關節炎方面的全部應用。

附圖說明

附圖1.HE染色法測定佐劑性關節炎大鼠踝關節軟骨細胞病理影響

Fig 1-1空白組,40×	Fig 1-2模型組,40×
Fig 1-3甲氨蝶呤組,40×	Fig 1-4烏頭堿低劑量組,40×
Fig 1-5烏頭堿高劑量組,40×