[發(fā)明專利]一種含有曲美他嗪或其鹽的固體藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810341590.2
• 申請(qǐng)日: 2018-04-17
• 公開（公告）號(hào): CN108721235B
• 公開（公告）日: 2021-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭辰寧;潘凱;劉凱;莫志榮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/495;A61K47/38;A61K47/10;A61P9/10
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種固體藥物組合物，含有式(I)所示的1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪

或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑合物為活性成分，和緩釋骨架材料；所述緩釋骨架材料包含纖維素衍生物和聚氧乙烯，所述纖維素衍生物選自羥丙基纖維素或羥丙基甲基纖維素；所述緩釋骨架材料的含量為10-50％，所述纖維素衍生物和聚氧乙烯的質(zhì)量比為1:10～1:0.1；所述聚氧乙烯的分子量選自200-700萬(wàn)。

2.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，所述纖維素衍生物和聚氧乙烯的質(zhì)量比為1:5～1:0.2。

3.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，所述纖維素衍生物和聚氧乙烯的質(zhì)量比為1:3～1:0.3。

4.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素的粘度為200cP以上的。

5.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素的粘度為200cP-100000cP。

6.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素的粘度為200cP。

7.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素的粘度為4000cP。

8.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素的粘度為100000cP。

9.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述聚氧乙烯的分子量為200萬(wàn)。

10.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述聚氧乙烯的分子量為400萬(wàn)。

11.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述聚氧乙烯的分子量為700萬(wàn)。

12.如權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的固體藥物組合物，包含式(II)所示的1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二鹽酸鹽、聚氧乙烯、羥丙基甲基纖維素、填充劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑；

13.如權(quán)利要求12所述的固體藥物組合物，所述填充劑為磷酸氫鈣。

14.如權(quán)利要求12所述的固體藥物組合物，所述粘合劑為聚維酮。

15.如權(quán)利要求12所述的固體藥物組合物，所述粘合劑為聚維酮K30。

16.如權(quán)利要求12所述的固體藥物組合物，所述潤(rùn)滑劑為微粉硅膠和/或硬脂酸鎂。

17.如權(quán)利要求12所述的固體藥物組合物，所述填充劑含量為20-60％，所述粘合劑含量為1-10％，所述潤(rùn)滑劑含量為0.1-3％。

18.如權(quán)利要求1-17任一項(xiàng)所述的固體藥物組合物，其特征在于所述固體組合物不含控釋包衣層。

19.如權(quán)利要求1-17任一項(xiàng)所述的固體藥物組合物，其特征在于所述固體組合物為不含控釋包衣層的片劑。

20.一種制備權(quán)利要求1-19任一項(xiàng)所述的固體藥物組合物的方法，包含將所述活性成分與所述緩釋骨架材料混合的步驟，還包括制粒的步驟，其特征在于所述混合步驟在制粒步驟前或者制粒步驟后。

21.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法，所述的混合步驟在制粒步驟后。